特許
J-GLOBAL ID：201103026005596010
置換シクロペンタン誘導体の調製方法及びその新規結晶構造
発明者：
,
,
,
,
,
,
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
安富 康男
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-506983
特許番号：特許第4262920号
出願日： 2000年06月09日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式(Ib):
[式中、
R2は、水素、アルキル、シクロアルキル、ハロゲン置換アルキル、アリール及び置換アリールからなる群より選択され;
R3及びR4は、1つがアルキルであり、他方は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール及び置換アリールからなる群より選択され、;
Xは、NHC(=NH)NH2である。]
の化合物及び医薬的に許容されるその塩の調製方法であって、
式(II):
[式中、
R1は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール及びアラルキルからなる群より選択され;
Wは、N保護基である]
のN保護化合物と、式(III):
の酸化ニトリルとを、式(III)の化合物の制御不能な(uncontrolled)分解を防止する温度で反応させて、式(IV)及び(IV’):
の化合物を得;
式(IV)及び(IV’)の化合物の混合物をアルカリ金属の水酸化物と反応させて、式(V)及び(V’):
[式中、M+は、アルカリ金属カチオンを表す]
の該当するアルカリ金属塩を得;
式(V)及び式(V’)の化合物の混合物を酸と反応させて、式(VI)及び(VI’):
の該当する酸を得;
式(VI)及び(VI’)の化合物をアンモニア又はアミンと反応させて、式(VII):
[式中、Q+は、NH4+又は置換アンモニウムカチオンを表す]
の該当する塩を沈殿させ;
式(VII)の化合物をアルコール又はアルキルオルトホルメートと反応させて、式(IVa):
の化合物を得;
式(IVa)の化合物を、ホウ化水素ナトリウム及びNiCl2を用いて還元して、式(IX):
の該当するアミノアルコールを得;
式(IX)の化合物を、有機溶媒又はアルコール/水混合物から再結晶して、式(IXa):
の該当する化合物を単離し;
式(IXa)の化合物を、式(X)の化合物(R2CO)2O、又は、式(XI)の化合物R2COV[式中、R2は前記に記載した通りであり、Vは塩素又は臭素である]と反応させて、式(XII):
の該当する化合物を得;
式(XII)の化合物からN保護基を脱離させ、式(XIII):
の該当する化合物又はその塩を得;
式(XIII)の化合物をアルカリ金属の水酸化物と反応させて、式(XIV):
の該当する酸性塩を得;
式(XIV)の化合物をグアニル化剤と反応させて、式(Ib)の化合物を得る;ことからなる方法。
IPC (4件)：
C07C 277/08 ( 200 6.01)
, C07C 279/16 ( 200 6.01)
, C07D 261/20 ( 200 6.01)
, C07B 61/00 ( 200 6.01)
C07C 277/08
, C07C 279/16
, C07D 261/20
, C07B 61/00 300
