特許
J-GLOBAL ID：201103031785278905
C型肝炎ウイルスのNS3-セリンプロテアーゼ阻害剤としての新規ペプチド
発明者：
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出願人/特許権者：
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代理人 (4件)：
田中 光雄
, 山崎 宏
, 元山 忠行
, 冨田 憲史
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-514149
特許番号：特許第4298289号
出願日： 2001年07月19日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 化合物であって、該化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体、ならびに該化合物の医薬上許容される塩または溶媒和物を包含し、式I:
[式中、
Yは、以下の部分からなる群より選択され:アルキル、アルキル-アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、アリール-ヘテロアリール、アルキル-ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキルオキシ、アルキル-アリールオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロアルキルオキシ、シクロアルキルオキシ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキル-アリールアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、シクロアルキルアミノおよびヘテロシクロアルキルアミノ、ただしYは所望によりX11またはX12で置換されてもよく;
X11は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキル-アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、ただしX11はさらに所望によりX12で置換されてもよく;
X12は、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アルキルスルホンアミド、アリールスルホンアミド、カルボキシ、カルボアルコキシ、カルボキシアミド、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルオキシ、アルキルウレイド、アリールウレイド、ハロゲン、シアノまたはニトロであり、ただし上記アルキル、アルコキシおよびアリールはさらに所望によりX12から独立して選択される部分で置換されてもよく;
R1は、COR5であり、R5は、COOR8、CONR9R10、CF3、C2F5、C3F7、CF2R6、またはR6であり、R6、R8、R9およびR10は、独立して、H、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、[CH(R1’)]pCOOR11、[CH(R1’)]pCONR12R13、[CH(R1’)]pSO2R11、[CH(R1’)]pCOR11、[CH(R1’)]pCH(OH)R11、CH(R1’)CONHCH(R2’)COOR11、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONR12R13、CH(R1’)CONHCH(R2’)R’、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)COOR11、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)CONR12R13、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)CONHCH(R4’)COOR11、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)CONHCH(R4’)CONR12R13、CH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)CONHCH(R4’)CONHCH(R5’)COOR11およびCH(R1’)CONHCH(R2’)CONHCH(R3’)CONHCH(R4’)CONHCH(R5’)CONR12R13からなる群より選択され、R1’、R2’、R3’、R4’、R5’、R11、R12、およびR13は、独立して、H、アルキル、アリール、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルキル-アリール、アルキル-ヘテロアリール、アリール-アルキルおよびヘテロアラルキルからなる群より選択され;
Zは、O、N、CHまたはCRから選択され;
Wは存在してもよくまたは存在しなくてもよく、Wが存在する場合、Wは、C=O、C=S、C(=N-CN)またはSO2から選択され;
Qは存在してもよくまたは存在しなくてもよく、Qが存在する場合、Qは、CH、N、P、(CH2)p、(CHR)p、(CRR’)p、O、NR、SまたはSO2であり;Qが存在しない場合、Mは存在してもよくまたは存在しなくてもよく、QおよびMが存在しない場合、AはLに直接結合しており;
Aは、O、CH2、(CHR)p、(CHR-CHR’)p、(CRR’)p、NR、S、またはSO2であり;
Eは、CH、N、CR、またはAもしくはLに向けての二重結合であり;
Gは存在せず、Eは、Gが結合するように式I中の炭素原子に直接結合しており;
Jは存在し、Jは、(CH2)p、(CHR)pまたは(CRR’)p、SO2、NH、NRまたはOであり;
Lは存在し、Lは、CH、CR、O、SまたはNRであり;
Mは存在してもよくまたは存在しなくてもよく、Mが存在する場合、MはO、NR、S、SO2、(CH2)p、(CHR)p(CHR-CHR’)pまたは(CRR’)pであり;
pは0〜6の数であり;そして
R、R’、R2、R3およびR4は、独立して、H;C1-C10アルキル;C2-C10アルケニル;C3-C8シクロアルキル;C3-C8ヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、ハロゲン;(シクロアルキル)アルキルおよび(ヘテロシクロアルキル)アルキル(ここで、該シクロアルキルは3〜8個の炭素原子および0〜6個の酸素、窒素、硫黄またはリン原子を含み、該アルキルは1〜6個の炭素原子を含む);アリール;ヘテロアリール;アルキル-アリールおよびアルキル-ヘテロアリールからなる群より選択され;
ここで、アルキル、ヘテロアルキル、アルケニル、ヘテロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル部分は、所望により化学的に適切に置換されてもよく、「置換」なる語は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、複素環、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ(R2について以外)、アミド、エステル、カルボン酸、カルバメート、尿素、ケトン、アルデヒド、シアノ、ニトロ、スルホンアミド、スルホキシド、スルホン、スルホニル尿素、ヒドラジドおよびヒドロキサメートからなる群より選択される1個以上の部分での、所望による化学的に適切な置換をいい;
さらにここで、(i)Qが存在し、Mが存在しない場合、構造L-Q-A-Eは環を形成するか;または(ii)Qが存在せず、Mが存在する場合、構造L-M-A-Eは環を形成する]
で示される一般構造を有する化合物。
IPC (8件)：
C07K 7/02 ( 200 6.01)
, C07K 5/02 ( 200 6.01)
, A61K 31/7056 ( 200 6.01)
, A61K 38/00 ( 200 6.01)
, A61K 38/21 ( 200 6.01)
, A61K 45/00 ( 200 6.01)
, A61P 31/14 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
C07K 7/02 ZNA
, C07K 5/02
, A61K 31/705
, A61K 37/02
, A61K 37/66 G
, A61K 45/00
, A61P 31/14
, A61P 43/00 111
