エンドセリン変換酵素のヘテロアリール置換チオール型阻害剤

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：青山葆 , 小島一晃 , 岩崎光隆
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-545881
特許番号：特許第3646062号
出願日： 1999年04月21日
請求項（抜粋）：

【請求項1】式;;化1::もしくは式Ia;;化2::{式中、 Hetは単環複素環式アリールを表し; Arは炭素環式または複素環式アリールを表し; R1は水素またはアシルを表し; R2は水素、低級アルキル、炭素環式もしくは複素環式アリール、炭素環式もしくは複素環式アリール-低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-低級アルキル、ビアリール、ビアリール-低級アルキル、(ヒドロキシ、低級アルコキシもしくはアシルオキシ)-低級アルキル、または低級アルキル-(チオ、スルフィニルもしくはスルホニル)-低級アルキルを表し; R3は水素または低級アルキルを表すか、またはR2およびR3はそれらが結合している炭素原子とともにシクロアルキリデンもしくはベンゾ縮合シクロアルキリデンを表し; R4は水素、低級アルキル、置換アルキル、アリール-低級アルキルまたはビアリール-低級アルキルを表し; R5は低級アルキル、置換アルキル、アリール-低級アルキルまたはビアリール-低級アルキルを表し; Aはそれが結合している炭素原子とともに環構造をなし、3ないし10員のシクロアルキリデンまたは5ないし10員のシクロアルケニリデン基(これらは低級アルキルもしくはアリール-低級アルキルで置換されていてもよく、または飽和もしくは不飽和炭素環式5ないし7員環と縮合していてもよい)を表すか;あるいはAはそれが結合している炭素とともに、所望により低級アルキルもしくはアリール-低級アルキルで置換されていてもよい5ないし6員のオキサシクロアルキリデン、チアシクロアルキリデンまたはアザシクロアルキリデンを表すか;あるいはAはそれが結合している炭素原子とともに2,2-ノルボニリデンを表し; mは存在しないか、または1ないし3であり; Yは5-テトラゾリル、カルボキシルまたは医薬上許容されるエステルの形で誘導体化されたカルボキシルを表す。ただし、炭素環式アリールは、低級アルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アシルオキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アミノ、アシルアミノ、低級アルキル(チオ、スルフィニルもしくはスルホニル)、低級アルコキシカルボニル、モノ-またはジ-低級アルキルカルバモイルおよびモノ-またはジ-低級アルキルアミノから選択された1〜3個の置換基によって置換されていてもよいフェニル、もしくは低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンで置換されていてもよい1-または2-ナフチルを示し、複素環式アリールは、各々低級アルキルによって置換されていてもよいチアゾリル、チエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピロリル、イミダゾリルまたはオキサジアゾリル、もしくは各々ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシまたはハロゲンによって置換されていてもよいベンゾチオフェニル、ベンゾフラニル、インドリルまたはベンゾチアゾリルを示し、有機基に関して使用されている「低級」なる用語は、当該有機基が炭素数7を越えない基であることを示す。}で示される化合物、R1が水素である該化合物から誘導されるジスルフィド誘導体、またはその医薬上許容される塩。

IPC (3件)：

C07K 5/06 , A61K 38/00 , A61P 43/00

FI (3件)：

C07K 5/06 , A61P 43/00 111 , A61K 37/02

引用特許：

審査官引用 (1件)

環式アミノ酸誘導体
公報種別：公開公報出願番号：特願平6-280785 出願人：チバ-ガイギーアクチエンゲゼルシャフト

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