特許
J-GLOBAL ID：201103054328564277
B型肝炎ウイルス(HBV)の疎水性改変preS由来ペプチドならびにHBV侵入インヒビターおよびHDV侵入インヒビターとしてのそれらの使用
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：
山本 秀策
, 安村 高明
, 森下 夏樹
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2010-543440
公開番号（公開出願番号）：特表2011-510035
出願日： 2009年01月26日
公開日（公表日）： 2011年03月31日
要約：
本発明は、HBV preSコンセンサス配列に由来する、B型肝炎ウイルス(HBV)の疎水性改変preS由来ペプチドに関し、N末端が好ましくはアシル化され、必要に応じて、C末端が改変されている。これらHBVの疎水性改変preS由来ペプチドは、非常に有効なHBV侵入インヒビターおよびHDV侵入インヒビターであり、従って、HBVおよび/もしくはHDV感染の阻害、HBVおよび/もしくはHDVの一次感染の防止、ならびに(慢性)B型肝炎および/もしくはD型肝炎の処置に適している。本発明はさらに、HBVのこれら疎水性改変preS由来ペプチドを含む、薬学的組成物およびワクチン組成物に関する。
請求項（抜粋）：
以下の式のB型肝炎ウイルス(HBV)の疎水性改変preS由来ペプチド:
Hm-P-Rn,
であって、ここで
Pは、以下:
配列番号1に示される該HBV preSコンセンサス配列もしくはその改変体のアミノ酸配列
を含む該preS由来ペプチドであって、
ここで改変体は、好ましくは、配列番号1の少なくとも17個連続するアミノ酸のN末端および/もしくはC末端が短縮された改変体;アミノ酸置換もしくは欠失改変体;改変アミノ酸、非天然アミノ酸もしくはペプチド模倣物を含む改変体;から選択され、
Hは、該preS由来ペプチド Pの疎水性改変であり、該疎水性改変は、PのN末端のものでありかつ
好ましくは、カルボン酸、脂肪酸、C8〜C22脂肪酸、親油性側鎖を有するアミノ酸でのアシル化、および
コレステロール、コレステロールの誘導体、リン脂質、糖脂質、グリセロールエステル、ステロイド、セラミド、イソプレン誘導体、アダマンタン、ファルネソール、脂肪族基、多環式芳香族化合物から選択される疎水性部分の付加
から選択され、
mは、少なくとも1であり、
Rは、該preS由来ペプチド PのC末端の改変であり、該C末端の改変は、
好ましくは、アミド、D-アミノ酸、改変アミノ酸、環式アミノ酸;天然および合成のポリマー(例えば、PEG)、glycaneから選択される分解から保護するための部分、
であり、
nは、0もしくは少なくとも1である、
疎水性改変preS由来ペプチド。
IPC (5件)：
C07K 14/02
, A61K 38/00
, A61K 39/29
, A61P 1/16
, A61P 31/20
C07K14/02
, A61K37/02
, A61K39/29
, A61P1/16
, A61P31/20
4C084AA02
, 4C084AA07
, 4C084BA31
, 4C084BA44
, 4C084CA01
, 4C084CA59
, 4C084NA14
, 4C084ZA75
, 4C084ZB33
, 4C085AA03
, 4C085BA87
, 4C085CC08
, 4C085DD59
, 4C085EE01
, 4H045AA11
, 4H045BA19
, 4H045BA20
, 4H045CA02
, 4H045DA86
, 4H045EA31
, 4H045FA34
, 4H045FA74
