【請求項1】 次式:
で表される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、ここで:
点線は任意の二重結合を表わし、かつ上記式のピペリジニル環に該任意の二重結合が存在する場合には、X1およびX2のうちの1つは3位の炭素と結合を形成し;
X1はR5-(C1-C12)アルキル、R6-(C3-C12)シクロアルキル、R7-アリール、R8-ヘテロアリールまたはR10-(C3-C7)ヘテロシクロアルキルであり;
X2は-CHO、-CN、-NHC(=NR26)NHR26、-CH(=NOR26)、-NHOR26、R7-アリール、R7-アリール(C1-C6)アルキル、R7-アリール(C1-C6)アルケニル、R7-アリール(C1-C6)アルキニル、-(CH2)vOR13、-(CH2)vCOOR27、-(CH2)vCONR14R15、-(CH2)vNR21R22または-(CH2)vNHC(O)R21であり、ここでvは0、1、2または3であり;
あるいはX1は
であり、
かつX2は水素であり;
あるいはX1およびX2は一緒に次式:
のスピロ基を形成し;
mは1または2であり;
nは1、2または3であり、ただしnが1の場合、R16およびR17のうちのひとつは-C(O)R28であり;
pは0または1であり;
Qは-CH2-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-または-NR17-であり;
R1、R2、R3およびR4は独立して、水素および(C1-C6)アルキルからなる群から選択され、あるいは(R1およびR4)または(R2およびR3)または(R1およびR3)または(R2およびR4)は一緒に1個から3個の炭素原子のアルキレン架橋を形成し得;
R5は1個から3個の置換基であり、独立して、H、R7-アリール、R6-(C3-C12)シクロアルキル、R8-ヘテロアリール、R10-(C3-C7)ヘテロシクロアルキル、-NR19R20、-OR13および-S(O)0-2R13からなる群から選択され;
R6は1個から3個の置換基であり、独立して、H、(C1-C6)アルキル、R7-アリール、-NR19R20、-OR13および-SR13からなる群から選択され;
R7は1個から3個の置換基であり、独立して、水素、ハロ、(C1-C6)アルキル、R25-アリール、(C3-C12)シクロアルキル、-CN、-CF3、-OR19、-(C1-C6)アルキル-OR19、-OCF3、-NR19R20、-(C1-C6)アルキル-NR19R20、-NHSO2R19、-SO2N(R26)2、-SO2R19、-SOR19、-SR19、-NO2、-CONR19R20、-NR20COR19、-COR19、-COCF3、-OCOR19、-OCO2R19、-COOR19、-(C1-C6)アルキル-NHCOOC(CH3)3、-(C1-C6)アルキル-NHCOCF3、-(C1-C6)アルキル-NHSO2-(C1-C6)アルキル、-(C1-C6)アルキル-NHCONH-(C1-C6)-アルキルまたは
からなる群から選択され、ここでfは0から6であり;あるいは隣接する環炭素原子上のR7置換基は一緒にメチレンジオキシまたはエチレンジオキシ環を形成し得;
R8は1個から3個の置換基であり、独立して、水素、ハロ、(C1-C6)アルキル、R25-アリール、(C3-C12)シクロアルキル、-CN、-CF3、-OR19、-(C1-C6)アルキル-OR19、-OCF3、-NR19R20、-(C1-C6)アルキル-NR19R20、-NHSO2R19、-SO2N(R26)2、-NO2、-CONR19R20、-NR20COR19、-COR19、-OCOR19、-OCO2R19および-COOR19からなる群から選択され;
R9は、水素、(C1-C6)アルキル、ハロ、-OR19、-NR19R20、-NHCN、-SR19または-(C1-C6)アルキル-NR19R20であり;
R10は、H、(C1-C6)アルキル、-OR19、-(C1-C6)アルキル-OR19、-NR19R20または-(C1-C6)アルキル-NR19R20であり;
R11は、独立して、H、R5-(C1-C6)アルキル、R6-(C3-C12)シクロアルキル、-(C1-C6)アルキル(C3-C12)シクロアルキル、-(C1-C6)アルキル-OR19、-(C1-C6)アルキル-NR19R20、および
からなる群から選択され、ここでqは1から3であり、aは1または2であり;
R12は、H、(C1-C6)アルキル、ハロ、-NO2、-CF3、-OCF3、-OR19、-(C1-C6)アルキル-OR19、-NR19R20または-(C1-C6)アルキル-NR19R20であり;
R13は、H、(C1-C6)アルキル、R7-アリール、-(C1-C6)アルキル-OR19、-(C1-C6)アルキル-NR19R20または-(C1-C6)アルキル-SR19であり;
R14およびR15は独立して、H、R5-(C1-C6)アルキル、R7-アリールおよび
からなる群から選択され、ここでqおよびaは上記定義の通りであり;
R16およびR17は独立して、水素、R5-(C1-C6)アルキル、R7-アリール、(C3-C12)シクロアルキル、R8-ヘテロアリール、R8-ヘテロアリール(C1-C6)アルキル、-C(O)R28、-(C1-C6)アルキル(C3-C7)-ヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキル-OR19および-(C1-C6)アルキル-SR19からなる群から選択され;
R19およびR20は独立して、水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C12)シクロアルキル、アリールおよびアリール(C1-C6)アルキルからなる群から選択され;
R21およびR22は独立して、水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C12)シクロアルキル、(C3-C12)シクロアルキル(C1-C6)アルキル、(C3-C7)ヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキル(C3-C7)ヘテロシクロアルキル、R7-アリール、R7-アリール(C1-C6)アルキル、R8-ヘテロアリール(C1-C12)アルキル、-(C1-C6)アルキル-OR19、-(C1-C6)アルキル-NR19R20、-(C1-C6)アルキル-SR19、-(C1-C6)アルキル-NR18-(C1-C6)アルキル-O-(C1-C6)アルキルおよび-(C1-C6)アルキル-NR18-(C1-C6)アルキル-NR18-(C1-C6)アルキルからなる群から選択され;
R18は水素または(C1-C6)アルキルであり;
Z1はR7-アリールであり;Z2はR7-アリールであり;Z3は水素または(C1-C6)アルキルであり;
R25は1個から3個の置換基であり、独立して、H、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシおよびハロからなる群から選択され;
R26は、独立して、H、(C1-C6)アルキルおよびR25-C6H4-CH2-からなる群から選択され;
R27は、H、(C1-C6)アルキル、R7-アリール(C1-C6)アルキル、または(C3-C12)シクロアルキルであり;
R28は、(C1-C6)アルキル、-(C1-C6)アルキル(C3-C12)シクロアルキル、R7-アリール、R7-アリール-(C1-C6)アルキル、R8-ヘテロアリール、-(C1-C6)アルキル-NR19R20、-(C1-C6)アルキル-OR19または-(C1-C6)アルキル-SR19であり;
ただし、X1が
であるか、あるいはX1およびX2が一緒に
であり、かつZ1がR7-フェニルであり、そしてZ2がR7-フェニルである場合、R7は-OCH2アリールではなく、少なくとも1個のR7はハロまたはC1-C6アルキルであり;
ここで、アリールはフェニルまたはナフチルであり、ヘテロアリールはピリジル、フリルおよびチエニルからなる群から選択され、そしてヘテロシクロアルキルはテトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルからなる群から選択される、化合物。
C07D 211/52 ( 200 6.01)
, C07D 211/14 ( 200 6.01)
, C07D 211/22 ( 200 6.01)
, C07D 211/26 ( 200 6.01)
, C07D 211/32 ( 200 6.01)
, C07D 211/34 ( 200 6.01)
, C07D 211/58 ( 200 6.01)
, C07D 211/64 ( 200 6.01)
, C07D 401/04 ( 200 6.01)
, C07D 401/06 ( 200 6.01)
, C07D 405/04 ( 200 6.01)
, C07D 405/12 ( 200 6.01)
, C07D 409/04 ( 200 6.01)
, C07D 409/06 ( 200 6.01)
, C07D 409/12 ( 200 6.01)
, C07D 411/04 ( 200 6.01)
, C07D 417/04 ( 200 6.01)
, C07D 451/06 ( 200 6.01)
, C07D 471/10 ( 200 6.01)
, C07D 491/107 ( 200 6.01)
, A61K 31/438 ( 200 6.01)
, A61K 31/451 ( 200 6.01)
, A61K 31/4525 ( 200 6.01)
, A61K 31/4535 ( 200 6.01)
, A61K 31/454 ( 200 6.01)
, A61K 31/4545 ( 200 6.01)
, A61K 31/46 ( 200 6.01)
, A61K 31/496 ( 200 6.01)
, A61K 31/5375 ( 200 6.01)
, A61K 31/541 ( 200 6.01)
, A61P 11/06 ( 200 6.01)
, A61P 25/04 ( 200 6.01)
, A61P 25/22 ( 200 6.01)
, A61P 25/24 ( 200 6.01)
, A61P 25/32 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
