特許
J-GLOBAL ID：201103076948000636
抗癌薬として有用なヘテロアリール置換キノリン-2-オン誘導体
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (6件)：
社本 一夫
, 増井 忠弐
, 小林 泰
, 千葉 昭男
, 富田 博行
, 山本 修
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-598494
特許番号：特許第4090200号
出願日： 2000年02月04日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 次式の化合物:
又はその医薬的に許容できる塩もしくは溶媒和物
[式中:
点線はキノリン-2-オン環のC-3とC-4を結合する任意の第2結合を示し;
R1は、H、C1-C10アルキル、-(CR13R14)qC(O)R12、-(CR13R14)qC(O)OR15、-(CR13R14)qOR12、-(CR13R14)t(C3-C10シクロアルキル)、-(CR13R14)t(C6-C10アリール)、及び(CR13R14)t(4〜10員複素環)から選択され;これらにおいてシクロアルキル、アリール及び複素環であるR1基はC6-C10アリール基、C5-C8飽和環式基、又は4〜10員複素環式基に縮合していてもよく;H以外の、ただし前記の縮合していてもよい環を含めた、以上のR1基は、1〜4個のR6基で置換されていてもよく;
R2は、ハロ、シアノ、-C(O)OR15、又はR12の定義に示す置換基から選択される基であり;
R3、R4、R5、R6、及びR7は、それぞれ独立して、H、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、C2-C10アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アジド、-OR12、-C(O)R12、-C(O)OR12、-NR13C(O)OR15、-OC(O)R12、-NR13SO2R15、-SO2NR12R13、-NR13C(O)R12、-C(O)NR12R13、-NR12R13、-CH=NOR12、-S(O)jR12(jは0〜2の整数)、-(CR13R14)t(C6-C10アリール)、-(CR13R14)t(4〜10員複素環)、-(CR13R14)t(C3-C10シクロアルキル)、及び(CR13R14)tC≡CR16から選択され;以上の基のシクロアルキル、アリール及び複素環部分はC6-C10アリール基、C5-C8飽和環式基、又は4〜10員複素環式基に縮合していてもよく;アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール及び複素環式基は、下記のものから独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく:ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アジド、-NR13SO2R15、-SO2NR12R13、-C(O)R12、-C(O)OR12、-OC(O)R12、-NR13C(O)OR15、-NR13C(O)R12、-C(O)NR12R13、-NR12R13、-OR12、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、C2-C10アルキニル、-(CR13R14)t(C6-C10アリール)、及び(CR13R14)t(4〜10員複素環);
Zは、1〜4個のR6置換基で置換されたイミダゾリル、ピリジニル、チエニル、ベンゾチオフェニル、またはキノリニルであり;
R8は、H、-OR12、-OC(O)R12、-NR12R13、-N=CR12R13、-NR12C(O)R13、シアノ、-C(O)OR13、-SR12、又は(CR13R14)t(4〜10員複素環)であり、これらにおいて複素環式R8基は1〜4個のR6基で置換されており;
R9は、-(CR13R14)t(イミダゾリル)又は(CR13R14)t(ピリジニル)であり、これらにおいてイミダゾリル又はピリジニル部分は1又は2個のR6置換基で置換されており;
R12はそれぞれ独立して、H、C1-C10アルキル、-(CR13R14)t(C3-C10シクロアルキル)、-(CR13R14)t(C6-C10アリール)、及び(CR13R14)t(4〜10員複素環)から選択され;シクロアルキル、アリール及び複素環であるR12基はC6-C10アリール基、C5-C8飽和環式基、又は4〜10員複素環式基に縮合していてもよく;H以外の、ただし前記の縮合していてもよい環を含めた、以上のR12置換基は下記のものから独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく:ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アジド、-C(O)R13、-C(O)OR13、-OC(O)R13、-NR13C(O)R14、-C(O)NR13R14、-NR13R14、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、及びC1-C6アルコキシ;
tはそれぞれ独立して0〜5の整数であり、qはそれぞれ独立して1〜5の整数であり;
R13及びR14は、それぞれ独立して、H又はC1-C6アルキルであり、R13及びR14が-(CR13R14)q又は(CR13R14)tである場合、それぞれは1を超えるq又はtのそれぞれの繰返しについて独立して定められ;
R15は、R12の定義に示した置換基から選択され、ただしR15はHではなく;
R16は、R12の定義に示した置換基及びSiR17R18R19から選択され;そして
R17、R18、及びR19は、それぞれ独立して、R12の定義に示した置換基から選択され、ただしR17、R18、及びR19のうち少なくとも1つはHではない]。
IPC (10件)：
C07D 401/14 ( 200 6.01)
, C07D 409/14 ( 200 6.01)
, A61K 31/4709 ( 200 6.01)
, A61P 9/00 ( 200 6.01)
, A61P 17/06 ( 200 6.01)
, A61P 31/10 ( 200 6.01)
, A61P 31/12 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 35/02 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
C07D 401/14
, C07D 409/14
, A61K 31/470
, A61P 9/00
, A61P 17/06
, A61P 31/10
, A61P 31/12
, A61P 35/00
, A61P 35/02
, A61P 43/00
, A61P 43/00 105
