1,3-二置換-4-オキソ環式尿素の製造方法

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (4件)：谷義一 , 主代静義 , 田村正 , 阿部和夫
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-545861
特許番号：特許第4514950号
出願日： 1999年04月27日
請求項（抜粋）：

【請求項1】下記一般式を有する1,3-二置換-4-オキソ環式尿素の製造方法であって、 [上式中、R1、R2およびR3は、H、Cl、F、Br、NH2、NO2、COOH、CH3SO2NH、SO3H、OH、アルコキシ、アルキル、アルコキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキルおよびアシルオキシからなる群から独立して選択され、 R4は、置換または無置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルアシルおよびヘテロアルキルからなる群から選択され、かつ Aは、1〜7個の炭素原子から構成される、置換または無置換、飽和または不飽和、直鎖または分枝されたアルキルまたはアルケニルアミノ基であるか、または、Aは、少なくとも1個の窒素を含有する5、6または7員の置換または無置換、飽和または不飽和複素環であり、R4はこの窒素に結合されることを特徴とする。] さらに、1,3-二置換-4-オキソ環式尿素は、中間体を単離することなく製造され、かつ (Ia)炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸カリウムおよび重炭酸ナトリウムよりなる群から選択される穏和な塩基およびN,N-ジメチルホルムアミド、N,N-ジメチルアセトアミド、メチルスルホキシドおよびN-メチルピロリドンからなる群から選択される溶媒の存在下、40°Cから120°Cの温度で、1-置換-4-オキソ環式尿素を、1-ブロモ-4-クロロブタン、1,4-ジクロロ-または1,4-ジブロモブタンからなる群から選択される1,4-ジハロゲン化ブタンである少なくとも2個の脱離基を含む炭素鎖試薬と反応させて、少なくとも1個の脱離基を含む付加物を形成するステップ、 (Ib)その付加物を、50°Cから120°Cの温度でアミンと縮合させて1,3-二置換-4-オキソ環式尿素を形成するステップ、および (II)前記1,3-二置換-4-オキソ環式尿素を回収するステップを含む方法であるが、但し、 1-[[[5-(4-クロロフェニル)-2-フラニル]メチレン]アミノ]-3-[4-(4-メチル-1-ピペラジニル)ブチル]-2,4-イミダゾリジンジオン二塩酸塩の製造方法であって、 (Ia)炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸カリウムおよび重炭酸ナトリウムよりなる群から選択される穏和な塩基およびN-メチルピロリドンの存在下で、1-[[[5-(4-クロロフェニル)-2-フラニル]メチレン]アミノ]-2,4-イミダゾリジンジオンを、1,4-ジハロゲン化ブタン(但し、ハロゲンはClまたはBrである)である2個の脱離基を含む炭素鎖試薬と反応させて、1個の脱離基を含む付加物を形成するステップ、および (Ib)その付加物をN-メチルピペラジンと縮合させて1,3-二置換-4-オキソ環式尿素を形成するステップ、と (II)以下の、 (IIa)メタノール、エタノール、アセトン、またはそれらの混合物からなる群から選択される共溶媒を添加するステップ、 (IIb)沈澱した塩をろ過し、水を添加するステップ、 (IIc)塩酸を用いて、最初にpHを4.5から5に調節し、続いてpHを0から3に調節する、pHを調節するステップ、および (IId)生成物をろ過するステップにより前記1,3-二置換-4-オキソ環式尿素を回収するステップを含むことを特徴とする方法を除くという条件がつく方法であることを特徴とする方法。

IPC (3件)：

C07D 405/12 ( 200 6.01) , A61K 31/496 ( 200 6.01) , A61P 9/06 ( 200 6.01)

FI (3件)：

C07D 405/12 , A61K 31/496 , A61P 9/06

引用特許：

出願人引用 (3件)

特表平6-509804
特開平4-099793
1,3-二置換-4-オキソ環式尿素の製造方法
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-545860 出願人：ザプロクターアンドギャンブルカンパニー, ロンザリミテッド

審査官引用 (5件)

特表平6-509804
特開平4-099793
1,3-二置換-4-オキソ環式尿素の製造方法
公報種別：公表公報出願番号：特願2000-545860 出願人：ザプロクターアンドギャンブルカンパニー, ロンザリミテッド

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