特許

J-GLOBAL ID：201103084794209890

グルカゴン/GLP-1受容体コアゴニスト

発明者： ディマルキ,リチャード,ディー. ,  スマイリー,デイヴィッド,エル. ,  ディマルキ,マリア ,  シャベンヌ,ジョセフ ,  デイ,ジョナサン ,  パターソン,ジェイムス ,  ウォード,ブライアン,シー.
出願人/特許権者： インディアナ ユニバーシティー リサーチ アンド テクノロジー コーポレーション
代理人 (1件)： 一色国際特許業務法人
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2011-514734
公開番号（公開出願番号）：特表2011-524419
出願日： 2009年06月16日
公開日（公表日）： 2011年09月01日
要約：

グルカゴン受容体に対する効力が天然グルカゴンよりも強化された、修飾グルカゴンペプチドが開示される。ラクタム架橋の形成、またはアミド基による末端カルボン酸の置換により、該グルカゴンペプチドを更に修飾することによって、グルカゴン/GLP-1受容体コアゴニスト活性を示すペプチドが生産される。これらの高効力グルカゴン類縁体の溶解性および安定性は、該ポリペプチドを、ペグ化、アシル化、アルキル化、カルボキシ末端アミノ酸の置換、C末端切断、又は、配列番号26(GPSSGAPPPS)、配列番号27(K-RNRNNIA)、及び配列番号28(KRNR)から成る群から選ばれるカルボキシ末端ペプチドの付加、によって修飾することで、更に向上させることがでっきる。

請求項（抜粋）：

1 10個までのアミノ酸修飾を有する配列番号1のアミノ酸配列を含み、C4〜C30脂肪酸でアシル化またはアルキル化されている位置10のアミノ酸を含む、グルカゴンペプチド。

IPC (17件)：

C07K 14/605 ,  A61K 38/26 ,  A61P 3/00 ,  A61P 3/10 ,  A61P 1/00 ,  A61P 3/04 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/06 ,  A61P 17/00 ,  A61P 7/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 21/00 ,  A61P 19/00 ,  A61P 13/12

FI (17件)：

C07K14/605 ,  A61K37/28 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P17/00 ,  A61P7/00 ,  A61P27/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P21/00 ,  A61P19/00 ,  A61P13/12

Fターム (25件)：

4C084AA01 ,  4C084AA02 ,  4C084AA07 ,  4C084BA19 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA33 ,  4C084ZA36 ,  4C084ZA42 ,  4C084ZA51 ,  4C084ZA66 ,  4C084ZA70 ,  4C084ZA75 ,  4C084ZA81 ,  4C084ZA89 ,  4C084ZA94 ,  4C084ZA96 ,  4C084ZC21 ,  4C084ZC33 ,  4C084ZC35 ,  4H045AA10 ,  4H045AA30 ,  4H045BA18 ,  4H045BA19 ,  4H045BA55 ,  4H045BA57

引用特許：

審査官引用 (2件)

• GLP-1受容体アゴニストおよびグルカゴン受容体アンタゴニストの双方として作用するペプチドおよびそれらの薬剤学的使用方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2003-542556   出願人：バイエル・フアーマシユーチカルズ・コーポレーシヨン
• ヒトグルカゴン様ペプチド-1模倣体、並びに糖尿病および関連疾患の処置におけるその使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2003-536401   出願人：ブリストル-マイヤーズスクイブカンパニー

引用文献：

審査官引用 (1件)

• The Journal of Biological Chemistry, 1982, vol.257, no.18, p.10624-10630