特許
J-GLOBAL ID:201103087197181674
オーロラカイネースA及びオーロラカイネースB遺伝子選択的発現抑制剤
発明者:
,
出願人/特許権者:
代理人 (4件):
浅村 皓
, 浅村 肇
, 長瀬 裕子
, 池田 幸弘
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願2007-303138
公開番号(公開出願番号):特開2011-026203
出願日: 2007年11月22日
公開日(公表日): 2011年02月10日
要約:
【課題】オーロラカイネースA及びBの遺伝子塩基配列に結合するピロール-イミダゾールポリアミドを用いたオーロラカイネースA及びB遺伝子発現抑制剤、制癌剤を含むオーロラカイネースA及びB関連疾患の治療剤等を提供する。【解決手段】N-メチルピロール単位、N-メチルイミダゾール単位及びγ-アミノ酪酸単位を含むピロールイミダゾールポリアミドであって、ヒトオーロラカイネースAプロモーターの塩基配列-100〜-70の一部又は全部とこれに対する相補鎖を含む二重らせん領域の副溝内において、前記γ-アミノ酪酸単位の部位で折りたたまれてU字型のコンフォメーションをとることができ、C-G塩基対に対してはPy/Im対が、G-C塩基対に対してはIm/Py対が、A-T塩基対及びT-A塩基対に対してはいずれもPy/Py対がそれぞれ対応する、上記ピロールイミダゾールポリアミドを含んでなる薬剤。【選択図】図2
請求項(抜粋):
N-メチルピロール単位(以下Pyとも言う)、N-メチルイミダゾール単位(以下Imとも言う)及びγ-アミノ酪酸単位を含むピロールイミダゾールポリアミドであって、ヒトオーロラカイネースA(以下hAURKAとも言う)プロモーターの塩基配列-100〜-70(配列番号2)の一部又は全部とこれに対する相補鎖を含む二重らせん領域(以下標的領域と言う)の副溝内において、前記γ-アミノ酪酸単位の部位で折りたたまれてU字型のコンフォメーションをとることができ、C-G塩基対に対してはPy/Im対が、G-C塩基対に対してはIm/Py対が、A-T塩基対及びT-A塩基対に対してはいずれもPy/Py対がそれぞれ対応する、上記ピロールイミダゾールポリアミドを含んでなる薬剤。
IPC (4件):
A61K 31/417
, A61K 31/787
, A61P 35/00
, C07D 403/14
FI (4件):
A61K31/4178
, A61K31/787
, A61P35/00
, C07D403/14
Fターム (21件):
4B024AA01
, 4B024CA01
, 4B024CA09
, 4B024CA11
, 4B024CA20
, 4C063AA05
, 4C063BB09
, 4C063CC25
, 4C063DD04
, 4C063EE01
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086BC38
, 4C086FA03
, 4C086GA07
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZB26
, 4C086ZC20
引用特許: