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J-GLOBAL ID：201202203126477495   整理番号：12A0809007

新たに合成した強力なチロシナーゼ阻害剤(E)-3-(2,4-ジヒドロキシベンジリデン)ピロリジン-2,5-ジオン(3-DBP)のin vitro及びin vivoでの抗メラニン形成活性の評価

Evaluation of in vitro and in vivo anti-melanogenic activity of a newly synthesized strong tyrosinase inhibitor (E)-3-(2,4 dihydroxybenzylidene)pyrrolidine-2,5-dione (3-DBP)

著者 (16件)： CHUNG Ki Wung (MRCA, Dep. of Pharmacy, Pusan National Univ., Busan 609-735, KOR) ,  CHUNG Ki Wung (Coll. of Pharmacy, Pusan National Univ., Busan 609-735, KOR) ,  PARK Yun Jung (Lab. of Medicinal Chemistry, Coll. of Pharmacy, Pusan National Univ., Busan 609-735, KOR) ,  CHOI Yeon Ja (MRCA, Dep. of Pharmacy, Pusan National Univ., Busan 609-735, KOR) ,  CHOI Yeon Ja (Coll. of Pharmacy, Pusan National Univ., Busan 609-735, KOR) ,  PARK Min Hi (MRCA, Dep. of Pharmacy, Pusan National Univ., Busan 609-735, KOR) ,  PARK Min Hi (Coll. of Pharmacy, Pusan National Univ., Busan 609-735, KOR) ,  HA Young Mi (MRCA, Dep. of Pharmacy, Pusan National Univ., Busan 609-735, KOR) ,  HA Young Mi (Coll. of Pharmacy, Pusan National Univ., Busan 609-735, KOR) ,  UEHARA Yohei (MRCA, Dep. of Pharmacy, Pusan National Univ., Busan 609-735, KOR) ,  UEHARA Yohei (Coll. of Pharmacy, Pusan National Univ., Busan 609-735, KOR) ,  YOON Jung Hyun (Coll. of Pharmacy, Pusan National Univ., Busan 609-735, KOR) ,  CHUN Pusoon (Coll. of Pharmacy, Inje Univ., Gimhae, Gyeongnam 621-749, KOR) ,  MOON Hyung Ryong (Lab. of Medicinal Chemistry, Coll. of Pharmacy, Pusan National Univ., Busan 609-735, KOR) ,  CHUNG Hae Young (MRCA, Dep. of Pharmacy, Pusan National Univ., Busan 609-735, KOR) ,  CHUNG Hae Young (Coll. of Pharmacy, Pusan National Univ., Busan 609-735, KOR)
資料名： Biochimica et Biophysica Acta  (Biochimica et Biophysica Acta)
巻： 1820  号： 7  ページ： 962-969  発行年： 2012年07月 
JST資料番号： B0207A  ISSN： 0005-2728  CODEN： BBBMBS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 強いチロシナーゼ活性を持つ新規薬物の探索が,チロシナーゼ阻害剤(E)-3-(2,4-ジヒドロキシベンジリデン)ピロリジン-2,5-ジオン(3-DBP)の合成をもたらした。チロシナーゼ活性及びメラニン産生に及ぼす3-DBPの阻害効果を,マウスメラノーマB16F10細胞において調べた。さらに,HRM2無毛マウスを用いた実験を行い,in vivoでの3-DBPの効果を調べた。新規化合物3-DBPはメラノーマチロシナーゼに対する阻害効果を示し(IC₅₀=0.53μM),よく知られたチロシナーゼ阻害剤コウジ酸(IC₅₀=8.2μM)よりも強力であった。α-メラニン細胞促進ホルモン(α-MSH)で処理したB16F10メラノーマ細胞において試験したとき,3-DBPはまたマウスチロシナーゼ活性を阻害し,これらの細胞におけるメラニン産生の減少を順次誘導した。3-DBPの抗メラニン形成効果を,HRM2無毛マウスにおいてさらに検証した。UVB照射前に3-DBPで処理したHRM2無毛マウスの皮膚白化指数(L値)は,3-DBPで処理しないUVB照射マウスよりも大きかった。新たに合成した3-DBPはチロシナーゼに強力な阻害効果を及ぼした。チロシナーゼに及ぼす3-DBPの効果のin vitro研究に加えて,HRM2無毛マウスモデルを用いたin vivo研究は,3-DBPの抗メラニン形成能を示した。この新規合成3-DBPはin vivo及びin vitroで効率的なチロシナーゼ阻害効果を示した。これらの発見から,3-DBPが効果的な皮膚白化剤である可能性を示唆した。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *酵素阻害剤 ,  in vitro実験 ,  in vivo実験 ,  生合成 ,  *薬理作用 ,  酵素阻害 ,  化学合成 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  ヌードマウス ,  MSH【ホルモン】 ,  白化 ,  皮膚 ,  生物色素 ,  酸素複素環化合物 ,  ジオール ,  ヒドロキシケトン
準シソーラス用語： B16F10細胞 ,  *チロシナーゼ阻害剤 ,  メラニン ,  メラニン形成 ,  *メラニン形成阻害 ,  皮膚白化

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  外皮作用薬の基礎研究  (GW12010Y)

物質索引 (2件)： コウジ酸 ,  3-[(E)-2,4-ジヒドロキシベンジリデン]ピロリジン-2,5-ジオン

タイトルに関連する用語 (7件)： チロシナーゼ阻害剤 ,  ピロリジン ,  ジオン ,  DBP ,  メラニン形成 ,  活性 ,  評価