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J-GLOBAL ID：201202244273605103   整理番号：12A0645264

ヒトグルタチオントランスフェラーゼA2-2の突然変異解析はプロドラッグ アザチオプリンへの高い活性を支持する構造エレメントを同定する

Mutational analysis of human glutathione transferase A2-2 identifies structural elements supporting high activity with the prodrug azathioprine

著者 (4件)： MODEN Olof (Uppsala Univ., Uppsala, SWE) ,  ZHANG Wei (Uppsala Univ., Uppsala, SWE) ,  MANNERVIK Bengt (Uppsala Univ., Uppsala, SWE) ,  MANNERVIK Bengt (Stockholm Univ., Stockholm, SWE)
資料名： Protein Engineering Design & Selection  (Protein Engineering Design & Selection)
巻： 25  号： 3-4  ページ： 189-197  発行年： 2012年03月 
JST資料番号： T0854A  ISSN： 1741-0126  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アザチオプリン(Aza)と他の求電子基質の結合に関与する哺乳類αクラスグルタチオントランスフェラーゼ(GST)のH部位は12のアミノ酸残基から成っている。一次配列のN端とC端隣接領域の残基がAzaに対する高触媒活性を維持するために重要であることが示されている。本研究で,論理的構築とキメラGSTの特性によって,Azaの生物活性化に最も効果的なヒト酵素である,ヒトGST A2-2における構造活性相関を調べた。比較のために,同様なS_NAr化学変換を受けるいくつかの化合物も調べた。GST A2-2の一次構造領域,並びに酵素の高活性を維持するために重要な個々のアミノ酸を同定した。

シソーラス用語： *グルタチオントランスフェラーゼ ,  抗腫瘍代謝拮抗物質 ,  免疫抑制薬 ,  *活性部位 ,  *アミノ酸残基 ,  組換タンパク質 ,  *基質特異性 ,  酵素活性度 ,  ヒト ,  突然変異体 ,  プロドラッグ ,  変異誘発 ,  芳香族ニトロ化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  スルフィド ,  窒素複素環化合物 ,  ニトロ化合物
準シソーラス用語： 飽和突然変異誘発

分類 (1件)： 酵素生理  (EJ02020P)

物質索引 (4件)： 1-クロロ-2,4-ジニトロベンゼン ,  CMNI ,  NPTI ,  アザチオプリン

タイトルに関連する用語 (9件)： ヒト ,  グルタチオントランスフェラーゼ ,  突然変異解析 ,  プロドラッグ ,  アザチオプリン ,  活性 ,  支持 ,  構造エレメント ,  同定