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J-GLOBAL ID：201202254381892785   整理番号：12A0545020

ピノフィリンAおよびB ほ乳類A-,B-,Y-族DNAポリメラーゼとヒト腫瘍細胞増殖に対する阻害剤

Pinophilins A and B, Inhibitors of Mammalian A-, B-, and Y-Family DNA Polymerases and Human Cancer Cell Proliferation

著者 (9件)： MYOBATAKE Yusuke (Sci. Univ. Tokyo, Chiba, JPN) ,  TAKEUCHI Toshifumi (Sci. Univ. Tokyo, Chiba, JPN) ,  KURAMOCHI Kouji (Kyoto Prefectural Univ., Kyoto, JPN) ,  KURIYAMA Isoko (Kobe-Gakuin Univ., Hyogo, JPN) ,  ISHIDO Tomomi (National Inst. of Advanced Industrial Sci. and Technol. (AIST), Kagawa, JPN) ,  HIRANO Ken (National Inst. of Advanced Industrial Sci. and Technol. (AIST), Kagawa, JPN) ,  SUGAWARA Fumio (Sci. Univ. Tokyo, Chiba, JPN) ,  YOSHIDA Hiromi (Kobe-Gakuin Univ., Hyogo, JPN) ,  MIZUSHINA Yoshiyuki (Kobe-Gakuin Univ., Hyogo, JPN)
資料名： Journal of Natural Products  (Journal of Natural Products)
巻： 75  号： 2  ページ： 135-141  発行年： 2012年02月 
JST資料番号： C0012B  ISSN： 0163-3864  CODEN： JNPRDF  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 海草由来細菌(Penicillium pinophilum Hedgcok)培養液からピノフィリンA(I)とB(II),Sch725680(III),および新規水素化アザフィロン,を単離し,構造決定した。これらは選択的にほ乳類のDNAポリメラーゼ(pol)のうちのA(polγ),B(polα,δ,ε),Y(polη,ι,κ)族の活性を阻害したが,X族pol(polβ,λ,μおよび末端デオキシヌクレオチジルトランスフェラーゼ)の活性には影響しなかった。Iは最強の阻害剤であり,polα,polκ活性のDNAテンプレートプライマ基質に対し非競争的阻害剤となり,ヌクレオチド基質には競争的阻害活性を示した。I,II,IIIは植物および原核生物polや他のDNA代謝酵素活性には効果を示さなかった。これらの化合物は5種のヒト腫瘍細胞(A549,BALL-1,HCT116,HeLa,NUGC-3)の増殖と成長を阻害したが,ヒト正常細胞には影響しなかった。

シソーラス用語： *DNAポリメラーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  酵素反応速度論 ,  腫瘍細胞 ,  単離 ,  *分子構造 ,  COSY ,  HMBC【磁気共鳴】 ,  NOESY ,  哺乳類 ,  ヒト ,  *抗腫瘍薬 ,  *Penicillium
準シソーラス用語： DNAトポイソメラーゼ阻害剤 ,  IC50 ,  テンプレート【鋳型反応】 ,  競争的結合 ,  細胞増殖阻害効果

分類 (3件)： 動植物,微生物のその他の産生物質  (CF10090R) ,  抗腫よう抗生物質の基礎研究  (GX05040Y) ,  生体物質一般  (EB02010G)

物質索引 (3件)： ピノフィリンA ,  ピノフィリンB ,  Sch-725680

タイトルに関連する用語 (6件)： ほ乳類 ,  DNAポリメラーゼ ,  ヒト ,  腫瘍細胞 ,  増殖 ,  阻害剤