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J-GLOBAL ID：201202258487629515   整理番号：12A0239724

カジノキ(Broussonetia papyrifera)由来フラボノールの抗コリンエステラーゼ能およびそれらの速度論的研究

Anticholinesterase potential of flavonols from paper mulberry (Broussonetia papyrifera) and their kinetic studies

著者 (7件)： RYU Hyung Won (Div. of Applied Life Sci. (BK21 Program), IALS, GyeongSang National Univ., Jinju 660-701, KOR) ,  CURTIS-LONG Marcus J. (Graduate Program in Biochemistry and Biophysics, Brandeis Univ., 415 South Street, Waltham, MA 02453, USA) ,  JUNG Sunin (Div. of Applied Life Sci. (BK21 Program), IALS, GyeongSang National Univ., Jinju 660-701, KOR) ,  JEONG Il Yun (Advanced Radiation Technol. Inst., Korea Atomic Energy Res. Inst., Jeongeup, Jeonbuk 580-185, KOR) ,  KIM Dong Sub (Advanced Radiation Technol. Inst., Korea Atomic Energy Res. Inst., Jeongeup, Jeonbuk 580-185, KOR) ,  KANG Kyu Young (Div. of Applied Life Sci. (BK21 Program), IALS, GyeongSang National Univ., Jinju 660-701, KOR) ,  PARK Ki Hun (Div. of Applied Life Sci. (BK21 Program), IALS, GyeongSang National Univ., Jinju 660-701, KOR)
資料名： Food Chemistry  (Food Chemistry)
巻： 132  号： 3  ページ： 1244-1250  発行年： 2012年06月01日 
JST資料番号： H0766A  ISSN： 0308-8146  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 神経変性疾患のような慢性疾患の治療を助けるため,薬用植物からの食品添加物の開発が必要である。カジノキのエタノール抽出物はAlzheimer病(AD)と強く結びついている酵素,コリンエステラーゼに対して著しい阻害活性を呈する事が分かった。活性成分をプレニル化フラボノール(2-4)と同定し,これらは2種の関連ヒトコリンエステラーゼを用量依存的に阻害し,IC₅₀値はヒトアセチルコリンエステラーゼ(hAChE)およびブチルコリンエステラーゼ(BChE)に対してそれぞれ0.8と3.1μMおよび0.5と24.7μMの間であった。これらフラボノールのプレニル基は,親化合物1,クエルセチンが標的酵素に対して不活性(IC₅₀>500μM)である事から,阻害の為に重要な役割を果たしている事が分かった。フラボノール(2-4)はhAChEに対して混合型阻害速度論および緩慢な時間依存的可逆阻害を示した。蛋白質と阻害剤間の親和性について蛍光クエンチングを使用して調べた。阻害剤の親和定数(K_SA)はその阻害能に比例して増加した。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： アセチルコリンエステラーゼ ,  カルボン酸エステラーゼ ,  時間依存性 ,  依存性 ,  消光 ,  クワ科 ,  *植物性生薬 ,  ヒドロキシケトン ,  フラボノイド ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  *コリンエステラーゼ阻害剤 ,  酵素阻害 ,  速度論 ,  薬用植物 ,  Alzheimer病
準シソーラス用語： *Broussonetia papyrifera ,  ブチルコリンエステラーゼ ,  フラボノール類 ,  蛍光クエンチング ,  抗コリンエステラーゼ剤 ,  用量依存性

分類 (3件)： 植物の生化学  (EH01050J) ,  生薬一般  (GX06010Y) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (5件)： 2-[3,4-ジヒドロキシ-5-(3-メチル-2-ブテニル)フェニル]-3,5,7-トリヒドロキシ-8-(1,1-ジメチル-2-プロペニル)-4H-1-ベンゾピラン-4-オン ,  パピリフラボノールA ,  ブロッソフラボノールB ,  ブロッソフルレノンA ,  ブロッソフルレノンB

タイトルに関連する用語 (5件)： カジノキ ,  フラボノール ,  コリンエステラーゼ ,  速度論 ,  研究