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J-GLOBAL ID:201202273116334341   整理番号:12A1164861

光活性化可能な設計有機分子を用いた標的蛋白質を分解する化学的方法

Chemical methods for degradation of target proteins using designed light-activatable organic molecules
著者 (3件):
資料名:
巻: 48  号: 62  ページ: 7659-7671  発行年: 2012年08月11日 
JST資料番号: D0376B  ISSN: 1359-7345  CODEN: CHCOFS  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 解説  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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この特集記事では,添加剤を加えることなく穏和条件下に特殊波長光を照射して標的蛋白質を選択的に分解する新規化学試薬について報告した。2-フェニルキノリン誘導体,ポルフィリン誘導体およびフラーレン誘導体が蛋白質,もしくはペプチドオリゴマを効率的に分解する試薬であることが分かった。2-フェニルキノリン誘導体およびポルフィリン誘導体は転写因子およびヒトエストロゲン受容体-α(hER-α)を選択的に光分解した。フラーレン誘導体はHIV-1プロテアーゼ(ヒト免疫不全ウイルス1型蛋白質分解酵素)あるいはAβ42(アミロイドβ)ペプチドを選択的に光分解した。さらに,光照射下に2-フェニルキノリンハイブリッド体は乳癌細胞MCF-7の細胞成長を,水溶解性の高いフラーレン-糖ハイブリッド体はMOLT4細胞およびPBMC(抹消血単核細胞)内のHIV-1複製を夫々に阻害した。
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