特許

J-GLOBAL ID：201203011602701150

抗菌性ゲル製剤

発明者： ワン・ル ,  アザー・ナジャフィ ,  バーラム・メマーザデー ,  クルディーパク・シャーマ ,  キム・フオン・ホ
出願人/特許権者： ノバベイ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド
代理人 (4件)： 田村 恭生 ,  鮫島 睦 ,  品川 永敏 ,  森本 靖
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2011-523153
公開番号（公開出願番号）：特表2012-500209
出願日： 2009年08月12日
公開日（公表日）： 2012年01月05日
要約：

水膨潤性ポリマー中に分散されたN-ハロゲン化またはN,N-ジハロゲン化アミン化合物を含む製剤であって、該化合物は約25°Cで少なくとも30日間90%安定である、製剤が開示される。バクテリア活性、微生物活性、胞子活性、真菌活性またはウイルス活性によって引き起こされる感染を該製剤を用いて治療または予防する方法もまた開示される。

請求項（抜粋）：

式(I): A-C(R1R2)R(CH2)nC(R3R4)-Y-Z(I) [式中、 Aは、水素、HalNH-またはHal2N-であり、ここでHalはクロロ、ブロモおよびヨードからなる群から選択されるハロゲンであり; R1は、水素または適宜置換された、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルおよび-COOHからなる群から選択される基であり; R2は、水素または適宜置換された、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択される基であるか、 またはR’およびR2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって適宜置換されたシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を形成し; Rは、炭素-炭素一重結合または3〜6個の炭素原子を有する二価のシクロアルキレンラジカルであり, nは、0または1〜13の整数であり; R3およびR4は各々独立して、水素、フルオロ、-NH2、-NHHal、NHal2、ならびに適宜置換された、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基からなる群から選択される基からなる群から選択され; Yは、一重結合、-O-、-CF2-、-CHF-、-C(=O)-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-C(=O)NRa-、-NRaC(=O)-、P(=O)(ORb)O-、-OP(=O)(ORb)-、-P(=O)(ORb)NRc-、-NRCP(=O)(ORb)-、-S(=O)2、-S(=O)2O-、-OS(=O)2-、-S(=O)2NRd-、-NRdS(=O)2-、またはヘテロアリーレン(ここでRa、Rb、RcおよびRdは、各々独立して、水素、ならびに適宜置換された、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択される);1または2個のメチレン基はモノまたはジ置換されたメチレン基で任意に置き換えられている二価の(C1-18)アルキレン基;および二価の(C1-18)ヘテロアルキレン基〔ここで該二価の(C1-18)ヘテロアルキレン基は1または2個のメチレン基が1または2個の-NR’-、-O-、-S-、-S(=O)-、>C=O、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-C(=O)NH-、-NHC(=O)-、-C(=O)NR’-、-NR’C(=O)-、-S(=O)2-、-S(=O)2NR’-、-S(=O)2NH-、-NR’S(=O)2-または-NHS(=O)2-基で任意に置き換えられた二価の(C1-18)アルキレン基であり、ここで、R’は、水素、Cl、Br、ならびに適宜置換された、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、(C1-5)アルキルNHC(=O)-、(C1-5)アルコキシC(=O)-、RaRbNC(=O)-、(C1-5)アルキルC(=O)-、(C6-10)アリールC(-O)-および(C6-10)アリール(C1-4)アルキルC(=O)-からなる群から選択され、さらにここでRaおよびRbは各々独立して、水素、(C1-5)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-5)アルキルNHC(=O)-、(C1-5)アルキルC(=O)-、(C6-14)アリール、(C6-10)アリール(C1-4)アルキル、4〜10個の環原子を含み、環中に少なくとも1個のO、SおよびNから選択されるヘテロ原子を含むヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル(C1-4)アルキル(該ヘテロシクロアルキル基は2〜10個の炭素原子および1〜4個のN、OまたはSから選択されるヘテロ原子を含有する)である〕からなる群から選択され; Zは水素、-CO2H、-CONH2、-SO3H、-SO2NH2、-P(=O)(OH)2、-B(OH)2、-[X(R5)(R6)R7]Q、-S(=O)2NRcRd、-S(=O)2NHC(=O)Re、S(=O)2OC(=O)NRcRd、-S(=O)2NRcC(=O)NRcRdおよび-S(=O)2(N=)C(OH)NRcRdからなる群から選択され、ここで、RcおよびRdは各々独立して、水素であるか、または(C1-5)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-5)アルキルNHC(=O)-、(C1-5)アルキルC(=O)-、(C6-10)アリールC(=O)-、(C6-10)アリール(C1-4)アルキルC(=O)-、(C6-14)アリール、(C6-10)アリール(C1-4)アルキル、4〜10個の環原子を含み、環中に少なくとも1個のO、SおよびNから選択されるヘテロ原子を含むヘテロアリール、および2〜10個の炭素原子および1〜4個のN、OまたはSから選択されるヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択され、およびReは水素であるか、または(C1-5)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C6-14)アリール、(C6-10)アリール(C1-4)アルキル、4〜10個の環原子を含み、環中に少なくとも1個のO、SおよびNから選択されるヘテロ原子を含むヘテロアリール、および2〜10個の炭素原子および1〜4個のN、OまたはSから選択されるヘテロ原子を含むヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;または塩、そのアミンオキシド、またはその誘導体またはバイオアイソスターまたはプロドラッグ; Xは、N、P、およびSからなる群から選択され; Qは、対イオンであるかまたは存在せず; R5およびR6は各々独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、それらは各々適宜置換されていてもよく;またはR5とR6はそれらが結合しているX原子と一緒になってヘテロシクロアルキル基を形成し、それは適宜置換されていてもよく;および R7はアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、それらは各々適宜置換されていてもよく、またさらに、XがNのときはOであってもよく、ただしXがSのとき、R7は存在せず; ただし、Rが二価のシクロアルキレンラジカルのとき、nは整数11を超えない;] の化合物またはその誘導体を含む製剤であって、 該化合物は、水膨潤性ポリマー中に分散され;および 該化合物は、約25°Cで少なくとも30日間90%安定である、製剤。

IPC (43件)：

A61K 31/185 ,  A61K 31/14 ,  A61K 9/06 ,  A61K 8/02 ,  A61K 8/46 ,  A61K 31/197 ,  A61K 8/44 ,  A61K 31/662 ,  A61K 8/55 ,  A61K 31/69 ,  A61K 8/58 ,  A61K 8/41 ,  A61K 31/452 ,  A61K 8/49 ,  A61K 47/34 ,  A61K 47/32 ,  A61K 8/86 ,  A61K 8/81 ,  A61K 9/107 ,  A61K 9/08 ,  A61K 9/10 ,  A61K 47/10 ,  A61K 47/08 ,  A61K 47/06 ,  A61K 8/34 ,  A61K 8/31 ,  A61K 8/37 ,  A61K 47/14 ,  A61K 47/44 ,  A61K 8/92 ,  A61K 47/22 ,  A61K 8/35 ,  A61P 31/02 ,  A61P 17/10 ,  A61Q 19/10 ,  A61Q 19/00 ,  A61Q 5/02 ,  A61Q 11/00 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/10 ,  A61P 31/12 ,  A01N 41/04 ,  A01P 3/00

FI (43件)：

A61K31/185 ,  A61K31/14 ,  A61K9/06 ,  A61K8/02 ,  A61K8/46 ,  A61K31/197 ,  A61K8/44 ,  A61K31/662 ,  A61K8/55 ,  A61K31/69 ,  A61K8/58 ,  A61K8/41 ,  A61K31/452 ,  A61K8/49 ,  A61K47/34 ,  A61K47/32 ,  A61K8/86 ,  A61K8/81 ,  A61K9/107 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K47/10 ,  A61K47/08 ,  A61K47/06 ,  A61K8/34 ,  A61K8/31 ,  A61K8/37 ,  A61K47/14 ,  A61K47/44 ,  A61K8/92 ,  A61K47/22 ,  A61K8/35 ,  A61P31/02 ,  A61P17/10 ,  A61Q19/10 ,  A61Q19/00 ,  A61Q5/02 ,  A61Q11/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A01N41/04 Z ,  A01P3/00

Fターム (92件)：

4C076AA06 ,  4C076AA09 ,  4C076AA11 ,  4C076AA17 ,  4C076AA24 ,  4C076BB31 ,  4C076CC31 ,  4C076DD34T ,  4C076DD37T ,  4C076DD39T ,  4C076DD40T ,  4C076DD45T ,  4C076EE09P ,  4C076EE23P ,  4C076EE58T ,  4C076FF35 ,  4C076FF65 ,  4C083AA121 ,  4C083AB151 ,  4C083AC211 ,  4C083AC212 ,  4C083AC341 ,  4C083AC521 ,  4C083AC581 ,  4C083AC621 ,  4C083AC791 ,  4C083AC792 ,  4C083AC851 ,  4C083AC861 ,  4C083AC862 ,  4C083AC891 ,  4C083AD041 ,  4C083AD091 ,  4C083AD531 ,  4C083AD532 ,  4C083BB41 ,  4C083CC04 ,  4C083CC05 ,  4C083CC22 ,  4C083CC23 ,  4C083CC24 ,  4C083CC38 ,  4C083CC41 ,  4C083DD08 ,  4C083DD22 ,  4C083DD27 ,  4C083DD31 ,  4C083DD41 ,  4C083EE01 ,  4C083EE14 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086BC21 ,  4C086MA01 ,  4C086MA03 ,  4C086MA04 ,  4C086MA05 ,  4C086MA10 ,  4C086MA17 ,  4C086MA22 ,  4C086MA28 ,  4C086MA57 ,  4C086MA63 ,  4C086NA03 ,  4C086NA09 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB31 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206JA04 ,  4C206MA01 ,  4C206MA03 ,  4C206MA04 ,  4C206MA05 ,  4C206MA24 ,  4C206MA25 ,  4C206MA33 ,  4C206MA37 ,  4C206MA42 ,  4C206MA48 ,  4C206MA77 ,  4C206MA83 ,  4C206NA03 ,  4C206NA09 ,  4C206NA14 ,  4C206ZB32 ,  4H011AA01 ,  4H011BA01 ,  4H011BB07 ,  4H011BC19 ,  4H011DA17 ,  4H011DH02

引用特許：

審査官引用 (3件)

• N,N-ジハロゲン化アミノ酸および誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2006-523970   出願人：ノバカル・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド
• 水溶性ポリマー、および化粧料および薬剤組成物でのそれの用途
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2007-112125   出願人：クラリアント・インターナシヨナル・リミテッド
• N-ハロゲン化アミノ酸処方物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2010-506582   出願人：アルコンリサーチ,リミテッド