特許

J-GLOBAL ID：201203055698123389

PI3K/mTORの阻害剤としてのベンゾキサゼピンならびにそれらの使用および製造方法

発明者： アーイ, ナイン ,  アルカラス, アーリン ,  ボールズ, オーウェン, ジョゼフ ,  ブッセニウス, ヨルク ,  カーティス, ジェフリー, キモ ,  デフィーナ, スティーブン, チャールズ ,  ドゥベンコ, ラリサ ,  ハリス, ジェイソン, アール. ,  ジャクソン-ウゲット, アイリーン, イー. ,  マナロ, ジーン-クレア, リムン ,  キム, アンジー, イニョン ,  パック, マイケル ,  ペト, サバ, ジェイ. ,  ライス, ケネス, ディー. ,  ツァン, ツェー, エイチ.
出願人/特許権者： エクセリクシス, インク.
代理人 (2件)： 園田 吉隆 ,  小林 義教
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2012-513169
公開番号（公開出願番号）：特表2012-528165
出願日： 2010年05月25日
公開日（公表日）： 2012年11月12日
要約：

本発明は、式(I)の化合物を対象とする:本発明は、PI3Kおよび/またはmTORを阻害、制御、および/または調節する化合物を提供し、これらは、哺乳動物における癌等の過剰増殖性疾患の治療に有用である。本発明はまた、化合物を作製する方法、哺乳動物、特に、ヒトにおける過剰増殖性疾患の治療においてこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に対して使用する方法も提供する。例えば、PI3K-アルファ、mTOR、または両方に対する活性がその病理および/または症候の一因となる癌には、乳癌、マントル細胞リンパ腫、腎細胞癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、NPM/ALKを形質転換した未分化大細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、腺癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、肝細胞癌、黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫、血管腫、グリア芽腫、または頭頸部癌が含まれる。

請求項（抜粋）：

式I(a):

IPC (12件)：

C07D 413/14 ,  C07D 417/14 ,  C07D 413/04 ,  C07D 451/02 ,  C07D 471/04 ,  C07D 487/04 ,  C07D 471/10 ,  C07D 519/00 ,  A61K 31/553 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  A61P 43/00

FI (12件)：

C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/04 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 107A ,  C07D487/04 137 ,  C07D471/10 101 ,  C07D519/00 311 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 111

Fターム (76件)：

4C050AA01 ,  4C050BB04 ,  4C050CC04 ,  4C050DD10 ,  4C050EE02 ,  4C050FF01 ,  4C050GG01 ,  4C050HH04 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063AA05 ,  4C063BB01 ,  4C063BB04 ,  4C063BB09 ,  4C063CC57 ,  4C063CC58 ,  4C063CC64 ,  4C063CC75 ,  4C063DD03 ,  4C063DD08 ,  4C063DD10 ,  4C063DD11 ,  4C063DD12 ,  4C063DD14 ,  4C063DD15 ,  4C063DD19 ,  4C063DD20 ,  4C063DD26 ,  4C063DD57 ,  4C064AA01 ,  4C064CC01 ,  4C064DD03 ,  4C064EE05 ,  4C064FF06 ,  4C064GG09 ,  4C064GG16 ,  4C065AA04 ,  4C065AA16 ,  4C065BB06 ,  4C065BB09 ,  4C065CC01 ,  4C065DD02 ,  4C065DD03 ,  4C065EE02 ,  4C065HH02 ,  4C065HH10 ,  4C065JJ01 ,  4C065JJ04 ,  4C065KK01 ,  4C065KK09 ,  4C065LL01 ,  4C065LL07 ,  4C065PP09 ,  4C065PP13 ,  4C065PP16 ,  4C072MM02 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC75 ,  4C086CB03 ,  4C086CB05 ,  4C086CB09 ,  4C086CB15 ,  4C086GA02 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB27 ,  4C086ZC20

引用特許：

審査官引用 (2件)

• ファルネシル蛋白トランスフェラーゼの阻害剤
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平9-530395   出願人：ブリストルーマイヤーズスクイブカンパニー
• PI3Kの阻害剤としてのベンゾキサジンおよびその誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2004-561828   出願人：ワーナー-ランバート・カンパニーリミテッドライアビリティカンパニー

引用文献：

審査官引用 (1件)

• EXPERT OPINION ON INVESTIGATIONAL DRUGS, 2005, 14(3), p. 313-328