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J-GLOBAL ID：201302290494997757   整理番号：13A1411850

強力なナトリウム依存性グルコース共輸送体2阻害剤としてのセルグリフロジンのカルボサイクリック類似体の設計,合成,そしてSAR研究

Design, Syntheses, and SAR Studies on Carbocyclic Analogues of Sergliflozin as Potent Sodium-Dependent Glucose Contransporter 2 Inhibitors

著者 (4件)： SHING Tony K. M. (Chinese Univ. Hong Kong, Hong Kong SAR, CHN) ,  NG Wai-Lung (Chinese Univ. Hong Kong, Hong Kong SAR, CHN) ,  CHAN Judy Y.-W. (Chinese Univ. Hong Kong, Hong Kong SAR, CHN) ,  LAU Clara B.-S. (Chinese Univ. Hong Kong, Hong Kong SAR, CHN)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 52  号： 32  ページ： 8401-8405  発行年： 2013年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2型糖尿病の治療薬としてのナトリウム依存性グルコース共輸送体2(SGLT2)阻害剤の設計,合成,そして構造活性相関(SAR)を報告した。選択的SGLT2阻害剤として,7種類の低分子炭水化物模倣体を合成し,そのSARを調べた。最も強力な阻害効果をもつ疑似セルグリフロジンの合成にはレギオならびに立体選択性アリル基置換反応を用いた。それにより,δ-D-グルコノラクトンから9段階で疑似セルグリフロジンを簡単に合成できた。全体的な収率は24%であった。このような性質を持つ疑似セルグリフロジンの前臨床試験が期待される。

シソーラス用語： イオンポンプ【生体】 ,  *血糖降下薬 ,  構造活性相関 ,  *ドラッグデザイン ,  化学合成 ,  結晶構造解析 ,  タンパク質 ,  類似物質 ,  環化反応 ,  ラクトン ,  アルドン酸 ,  ポリオール
準シソーラス用語： *SGLT2阻害薬 ,  セルグリフロジン類似物質 ,  ナトリウム-グルコース共輸送体2

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q)

物質索引 (2件)： セルグリフロジン ,  δ-D-グルコノラクトン

タイトルに関連する用語 (9件)： ナトリウム ,  依存性 ,  グルコース ,  共輸送体 ,  阻害剤 ,  類似体 ,  設計 ,  SAR ,  研究