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J-GLOBAL ID：201302295330952711   整理番号：13A1888228

HIV侵入阻害剤としてのCD4ミミック:薬物動態

A CD4 mimic as an HIV entry inhibitor: Pharmacokinetics

著者 (15件)： HASHIMOTO Chie (Inst. of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental Univ., Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062, JPN) ,  NARUMI Tetsuo (Inst. of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental Univ., Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062, JPN) ,  OTSUKI Hiroyuki (Inst. for Virus Res., Kyoto Univ., Kyoto 606-8507, JPN) ,  HIROTA Yuki (Inst. of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental Univ., Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062, JPN) ,  ARAI Hiroshi (Inst. of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental Univ., Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062, JPN) ,  YOSHIMURA Kazuhisa (AIDS Res. Center, National Inst. of Infectious Diseases, Shinjuku-ku, Tokyo 162-8640, JPN) ,  YOSHIMURA Kazuhisa (Center for AIDS Res., Kumamoto Univ., Kumamoto 860-0811, JPN) ,  HARADA Shigeyoshi (AIDS Res. Center, National Inst. of Infectious Diseases, Shinjuku-ku, Tokyo 162-8640, JPN) ,  HARADA Shigeyoshi (Center for AIDS Res., Kumamoto Univ., Kumamoto 860-0811, JPN) ,  OHASHI Nami (Inst. of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental Univ., Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062, JPN) ,  NOMURA Wataru (Inst. of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental Univ., Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062, JPN) ,  MIURA Tomoyuki (Inst. for Virus Res., Kyoto Univ., Kyoto 606-8507, JPN) ,  IGARASHI Tatsuhiko (Inst. for Virus Res., Kyoto Univ., Kyoto 606-8507, JPN) ,  MATSUSHITA Shuzo (Center for AIDS Res., Kumamoto Univ., Kumamoto 860-0811, JPN) ,  TAMAMURA Hirokazu (Inst. of Biomaterials and Bioengineering, Tokyo Medical and Dental Univ., Chiyoda-ku, Tokyo 101-0062, JPN)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 24  ページ： 7884-7889  発行年： 2013年12月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 現在までに,ウイルス侵入阻害剤として低分子CD4ミミック類がいくつか報告されているが,これらは,HIV1エンベロープ糖蛋白質gp120と細胞表面タンパク質CD4の間の相互作用を,競合的に抑制することができる。リード化合物2(YYA-021)は,比較的高い活性と低い細胞毒性を有するが,これは以前のSAR研究によって同定されたものである。本研究では,ラットおよびアカゲザルマカクに,化合物2を静脈内投与した際の薬物動態につて報告した。ラットおよびアカゲザルマカクにおける化合物2の血中半減期より,化合物2は,広範な生体内分布と比較的高い分布容積を示すことがわかった。ラットおよびアカゲザルマカクへの静脈内投与の数時間後に,化合物2の血漿濃度はいずれもミクロモルのレベルを維持していたが,この事実は,抗gp120モノクローナル抗体との組み合わせ使用で静脈内投与が可能であることを示唆している。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 糖タンパク質 ,  ウイルス感染 ,  CD4抗原 ,  *HIV1 ,  ウイルスタンパク質 ,  化合物 ,  *ラット ,  *アカゲザル ,  静脈内投与 ,  薬物動力学 ,  生体内分布 ,  薬物分布 ,  血漿中濃度 ,  半減期 ,  アミド ,  窒素複素環化合物 ,  *HIVエンベロープタンパク質gp120 ,  ウイルス侵入 ,  エンベロープ糖蛋白質 ,  *リード化合物 ,  分布容積 ,  マカク属 ,  有機アミド ,  *擬態者 ,  *微生物 ,  *動物ウイルス ,  *ネズミ亜目 ,  *サル
準シソーラス用語： Macaca ,  *CD4 ,  gp120 ,  アミド類 ,  マカク ,  *ミミック ,  血漿濃度 ,  *薬物動態

分類 (9件)： 窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  芳香族単環アミン・イミン・第四アンモニウム・インモニウム  (CF05050D) ,  抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  薬物の研究法  (GV01020U) ,  薬物の相互作用  (GV01070X) ,  バイオアッセイ  (EA03060N) ,  蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  生物科学研究法一般  (EA03010K) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： YYA-021

タイトルに関連する用語 (5件)： HIV ,  侵入阻害剤 ,  CD4 ,  ミミック ,  薬物動態