特許

J-GLOBAL ID：201303009991694051

アゼチジン誘導体、それらの製造およびそれらを含有する薬剤

発明者： ミニヤニ,セルジユ ,  イツテインゲール,オギユスタン ,  アシヤール,ダニエル ,  ブーシヤール,エルベ ,  ブーケレル,ジヤン ,  カペ,マルク ,  グリソニ,セルジユ ,  マルロン,ジヤン-リユク
出願人/特許権者： アベンテイス・フアルマ・ソシエテ・アノニム
代理人 (1件)： 特許業務法人小田島特許事務所
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-570149
特許番号：特許第4767413号
出願日： 1999年09月09日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 式: 式中、 Rは、鎖 を表し、 R1は、メチルまたはエチル基を表し、 R2は、フェニル、ナフチルまたはインデニルから選択される芳香族(これらの芳香族は非置換であるか、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、-CO-alk、ヒドロキシル、-COOR5、ホルミル、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、-NR6R7、-CO-NH-NR6R7、-N(alk)COOR8、シアノ、-CONHR9、-CO-NR16R17、アルキルスルファニル、ヒドロキシアルキル、-O-alk-NR12R13もしくはアルキルチオアルキルの1以上で置換されている)、あるいはベンゾフリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾキサゾリル、クロマニル、2,3-ジヒドロベンゾフリル、2,3-ジヒドロベンゾチエニル、インドリニル、インドリル、イソクロマニル、イソキノリル、ピリジル、キノリル、1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリル、1,2,3,4-テトラヒドロキノリル、チアゾリルまたはチエニル環から選択されるヘテロ芳香族(これらのヘテロ芳香族は非置換であるか、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、-COOR5、トリフルオロメチル、トリフルオロメチルスルファニル、トリフルオロメトキシ、ニトロ,-NR6R7,-CO-NH-NR6R7、シアノ、-CONHR9、アルキルスルファニル、ヒドロキシアルキルもしくはアルキルチオアルキルで置換されることが可能である)のいずれかを表し、 R3およびR4は同一もしくは異なり、フェニルである芳香族(この芳香族は非置換であるか、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ホルミル、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、-CO-alk、シアノ、-COOR5、-CONR10R11、-CO-NH-NR6R7、アルキルスルファニル、ヒドロキシアルキル、-alk-NR6R7またはアルキルチオアルキルの1以上で置換されている);あるいはフリル、ピロリル、チアゾリルおよびチエニル環から選択されるヘテロ芳香族(これらのヘテロ芳香族は非置換であるか、またはハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、-COOR5、-CO-NH-NR6R7、-CONR10R11、alk-NR6R7、アルキルスルファニル、ヒドロキシアルキルまたはアルキルチオアルキルで置換されている)のいずれかを表し; R5は、1個以上のハロゲン原子により場合によっては置換されてもよいアルキルまたはフェニルであり、 R6およびR7は同一もしくは異なり、水素原子またはアルキル、-COOalk、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、alk-O-alkもしくはヒドロキシアルキル基を表すか、あるいはR6およびR7はそれらが結合している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄および窒素から選択される別のヘテロ原子を場合により含有し、そしてアルキル、-COalk、-COOalk、-CO-NHalk、-CS-NHalk、-CO-alk-NR14R15、オキソ、ヒドロキシアルキル、alk-O-alkまたは-CO-NH2基の1以上により場合により置換されてもよい3-ないし10-員の飽和もしくは不飽和単環式もしくは二環式複素環を形成し、 R8は、アルキル基を表し、 R9は、水素原子またはアルキル基、あるいはジアルキルアミノ、フェニル、シクロアルキル(場合により-COOalkにより置換されてもよい)または酸素、硫黄および窒素から選択される1個以上のヘテロ原子を場合により含有し、そして1以上のアルキル基により場合により置換されてもよい3-ないし10-員の飽和もしくは不飽和単環式もしくは二環式複素環により置換されたアルキル基を表し、 R10およびR11は同一もしくは異なり、水素原子またはアルキル基を表すか、あるいはR10およびR11はそれらが結合している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄および窒素から選択される別のヘテロ原子を場合により含有し、そしてアルキル基により場合により置換されてもよい3-ないし10-員の飽和単環式もしくは二環式複素環を形成し、 R12およびR13は同一もしくは異なり、水素原子またはアルキルまたはシクロアルキル基を表すか、あるいはR12およびR13はそれらが結合している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄および窒素から選択される別のヘテロ原子を場合により含有し、そしてアルキル、-COalk、-COOalk、-CO-NHalk、-CS-NHalkまたは-CO-alk-NR14R15基または酸素、硫黄および窒素から選択されるヘテロ原子を含有する3-ないし10-員の飽和単環式もしくは二環式複素環により場合により置換されてもよい3-ないし10-員の飽和単環式もしくは二環式複素環を形成し、 R14およびR15は同一または異なり、水素原子またはアルキルまたは-COOalk基を表し、 R16およびR17はそれらが結合している窒素原子と一緒に、酸素、硫黄および窒素から選択される別のヘテロ原子を場合により含有する3-ないし10-員の飽和単環式もしくは二環式複素環を形成し、 R’は、水素原子または-CO-alk基を表し、 alkは、アルキルまたはアルキレン基を表し、かつ、 アルキルおよびアルキレン基およびアルキルおよびアルキレン部分ならびにアルコキシ基およびアルコキシ部分は、直鎖もしくは分枝鎖状であり、そして1〜6個の炭素原子を含むと理解される、の化合物、または該化合物の光学異性体、または該化合物の無機もしくは有機酸との塩。

IPC (44件)：

C07D 205/04 ( 200 6.01) ,  C07D 205/06 ( 200 6.01) ,  C07D 317/28 ( 200 6.01) ,  C07D 401/06 ( 200 6.01) ,  C07D 417/06 ( 200 6.01) ,  C07D 409/06 ( 200 6.01) ,  C07D 401/10 ( 200 6.01) ,  C07D 403/10 ( 200 6.01) ,  C07D 403/12 ( 200 6.01) ,  C07D 405/12 ( 200 6.01) ,  C07D 405/10 ( 200 6.01) ,  C07D 409/14 ( 200 6.01) ,  A61K 31/397 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4025 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4709 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4523 ( 200 6.01) ,  A61K 31/427 ( 200 6.01) ,  A61K 31/496 ( 200 6.01) ,  A61K 31/541 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5355 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4178 ( 200 6.01) ,  A61K 31/4427 ( 200 6.01) ,  A61P 1/08 ( 200 6.01) ,  A61P 3/04 ( 200 6.01) ,  A61P 9/00 ( 200 6.01) ,  A61P 9/02 ( 200 6.01) ,  A61P 11/06 ( 200 6.01) ,  A61P 21/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/00 ( 200 6.01) ,  A61P 25/04 ( 200 6.01) ,  A61P 25/06 ( 200 6.01) ,  A61P 25/08 ( 200 6.01) ,  A61P 25/14 ( 200 6.01) ,  A61P 25/16 ( 200 6.01) ,  A61P 25/18 ( 200 6.01) ,  A61P 25/24 ( 200 6.01) ,  A61P 25/28 ( 200 6.01) ,  A61P 25/30 ( 200 6.01) ,  A61P 27/06 ( 200 6.01) ,  A61P 31/04 ( 200 6.01) ,  A61P 31/12 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61P 37/00 ( 200 6.01) ,  A61P 37/02 ( 200 6.01)

FI (44件)：

C07D 205/04 CSP ,  C07D 205/06 CSP ,  C07D 317/28 CSP ,  C07D 401/06 CSP ,  C07D 417/06 CSP ,  C07D 409/06 CSP ,  C07D 401/10 CSP ,  C07D 403/10 CSP ,  C07D 403/12 CSP ,  C07D 405/12 CSP ,  C07D 405/10 CSP ,  C07D 409/14 CSP ,  A61K 31/397 ,  A61K 31/402 ,  A61K 31/470 ,  A61K 31/452 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/541 ,  A61K 31/535 ,  A61K 31/417 ,  A61K 31/442 ,  A61P 1/08 ,  A61P 3/04 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/02 ,  A61P 11/06 ,  A61P 21/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/06 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/14 ,  A61P 25/16 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/30 ,  A61P 27/06 ,  A61P 31/04 ,  A61P 31/12 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/00 ,  A61P 37/02

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特開昭56-025153
  
• 特開昭56-025152
  
• 特開昭53-137950
  
• 新規置換アザ環式またはアザ二環式化合物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平9-512338   出願人：ノボノルディスクアクティーゼルスカブ