【請求項1】 式Ia:
(式中、
R1およびR2は、互いに独立に、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロゲンアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルコキシ-C1〜C6アルキル、またはC1〜C6アルコキシ-C1〜C6アルキルオキシであり、R3はC1〜C6アルキルであり、R4はC1〜C6アルキルであり、そしてR5は、C1〜C6アルキル、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C1〜C6アルコキシ-C1〜C6アルキル、C1〜C6アルカノイルオキシ-C1〜C6アルキル、C1〜C6アミノアルキル、C1〜C6アルキルアミノ-C1〜C6アルキル、C1〜C6ジアルキルアミノ-C1〜C6アルキル、C1〜C6アルカノイルアミド-C1〜C6アルキル、HO(O)C-C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキル-O-(O)C-C1〜C6アルキル、H2N-C(O)-C1〜C6アルキル、C1〜C6アルキル-HN-C(O)-C1〜C6アルキルまたは(C1〜C6アルキル)2N-C(O)-C1〜C6アルキルである)
の化合物の製造方法であって、
a)式IIa:
(式中、
R6はC1〜C6アルキルであり、R7はC1〜C6アルキルもしくはC1〜C6アルコキシであるか、またはR6およびR7は、共にテトラメチレン、ペンタメチレン、3-オキサ-1,5-ペンチレンもしくは-CH2CH2O-C(O)-であって、場合によりC1〜C4アルキル、フェニルもしくはベンジルで置換されている)
の化合物と、水そして必要に応じ酸の存在下、ハロゲン化剤とによって、式IIIa:
(式中、XはCl、BrまたはIである)
の化合物を形成させる反応、
b)式IIIaの化合物とアジ化剤とによって、式IVa:
の化合物を形成させる反応、
c)そのあと、式IVaの化合物と式R5-NH2のアミンとによって、式Va:
の化合物を形成させる反応、および
d)式Iaの化合物を製造するための、式Vaの化合物のアジド基からアミン基を形成させる還元、そしてそのあと、必要に応じて塩形成用の酸を付加させる、式Iaの化合物の単離、
を含む方法。
C07C 231/18 ( 200 6.01)
, C07C 233/09 ( 200 6.01)
, C07C 235/34 ( 200 6.01)
, C07C 237/22 ( 200 6.01)
, C07C 259/06 ( 200 6.01)
, C07D 263/26 ( 200 6.01)
, C07D 295/18 ( 200 6.01)
, C07D 307/33 ( 200 6.01)
, C07B 53/00 ( 200 6.01)
