特許
J-GLOBAL ID：201303082729802608
モルシドミンの放出時間延長を伴う経口投与用新規生薬製剤
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (2件)：
特許業務法人 安富国際特許事務所
, 安富 康男
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-561321
特許番号：特許第4945043号
出願日： 2001年02月22日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 モルシドミンの徐放型固形経口製剤であって、
14から24mgのモルシドミン、又は、SIN-1及びSIN-1Aからなる群より選択されるモルシドミンの活性代謝物の1つを含有する徐放型マトリックスを含み、
前記徐放型マトリックスは、
マトリックスの全重量に対して少なくとも40重量%の、
-水又は水性液体との接触で大きく膨張する性質とゲル化性とを兼ね備えた高分子ヒドロキシプロピルメチルセルロース、並びに、
-架橋型カルボキシメチルセルロースナトリウム、架橋型ヒドロキシプロピルセルロース、高分子量ヒドロキシメチルプロピルセルロース、ポリメチルメタクリレート、架橋型ポリビニルピロリドン、及び、高分子量ポリビニルアルコールからなる群より選択される、水若しくは水性液体との接触で大きく膨張する高分子体と、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、低分子量ヒドロキシプロピルメチルセルロース、低分子量ポリビニルアルコール、ポリエチレングリコール、及び、非架橋型ポリビニルピロリドンからなる群より選択される、ゲル化できる高分子体との混合物
からなる群より選択される物質;
マトリックスの全重量に対して12重量%から25重量%の、疎水性脂質化合物、ステアリルアルコール、セトステアリルアルコール、セチルアルコール、モノグリセリド類、ジグリセリド類、トリグリセリド類、及び、固形パラフィンからなる群より選択される親油性物質;並びに、
マトリックスの全重量に対して少なくとも25重量%の、賦形剤、滑沢剤、粒化剤、流動性向上剤、及び、着色料からなる群より選択される補助剤
を含有し、
前記徐放型固形経口製剤は、
1時間後に15から25%のモルシドミンを放出し、
2時間後に20から35%のモルシドミンを放出し、
6時間後に50から65%のモルシドミンを放出し、
12時間後に75から95%のモルシドミンを放出し、
18時間後に85%より多くのモルシドミンを放出し、
24時間後に90%より多くのモルシドミンを放出するin vitroでの溶解速度(50rpm、0.1N塩酸500ml媒体中、37°Cにて286nm又は311nmで分光光度的に測定したもの)を有し、
in vivoでの血漿中モルシドミン最高濃度が投与後2.5〜5時間後に現れ、25から40ng/mlであることを特徴とする徐放型固形経口製剤。
IPC (7件)：
A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61K 9/24 ( 200 6.01)
, A61K 47/10 ( 200 6.01)
, A61K 47/14 ( 200 6.01)
, A61K 47/32 ( 200 6.01)
, A61K 47/38 ( 200 6.01)
, A61P 9/10 ( 200 6.01)
A61K 31/537
, A61K 9/24
, A61K 47/10
, A61K 47/14
, A61K 47/32
, A61K 47/38
, A61P 9/10
審査官引用 (6件)
-
特表平4-506362
-
特開昭62-000073
-
医薬錠剤およびその製造方法
公報種別：公開公報
出願番号：特願平9-022465
出願人：ヤゴテックアクチェンゲゼルシャフト
全件表示
前のページに戻る
