特許
J-GLOBAL ID:201303084204240288
ハンチントン病及び多系統委縮症の処置のためのMIPO阻害剤
発明者:
,
出願人/特許権者:
代理人 (2件):
結田 純次
, 竹林 則幸
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願2013-080125
公開番号(公開出願番号):特開2013-151547
出願日: 2013年04月08日
公開日(公表日): 2013年08月08日
要約:
【課題】多系統委縮症の処置またはハンチントン病の処置のための化合物の提供。【解決手段】1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン誘導体、2-チオキサンチン誘導体、6-チオキサンチン誘導体、2,6-ジチオキサンチン誘導体または2-チオキソ-1,2,3,7-テトラヒドロ-6H-プリン-6-オン誘導体などから選ばれる、ミエロペルオキシダーゼ阻害剤又はその薬学的に許容しうる塩。【選択図】なし
請求項(抜粋):
多系統委縮症またはハンチントン病を処置する薬剤を製造するための、以下の化合物:
1-ブチル-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-イソブチル-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(ピリジン-2-イルメチル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(2-フルオロ-ベンジル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-[2-(2-メトキシエトキシ)-3-プロポキシベンジル]-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(6-エトキシ-ピリジン-2-イルメチル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-ピペリジン-3-イルメチル-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-ブチル-4-チオキソ-1,3,4,5-テトラヒドロ-2H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2-オン;
1-(2-メトキシ-2-メチルプロピル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(2-エトキシ-2-メチルプロピル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(ピペリジン-4-イルメチル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-[(1-メチルピペリジン-3-イル)メチル]-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-[2-ヒドロキシ-2-(4-メトキシフェニル)エチル]-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(2-メトキシベンジル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(3-メトキシベンジル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-[(3-クロロピリジン-2-イル)メチル]-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-{[3-(2-エトキシエトキシ)ピリジン-2-イル]メチル}-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-[(6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-2-イル)メチル]-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(1H-インドール-3-イルメチル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(1H-ベンゾイミダゾール-2-イルメチル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-[(5-クロロ-1H-インドール-2-イル)メチル]-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-[(5-フルオロ-1H-インドール-2-イル)メチル]-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(1H-インドール-6-イルメチル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラ
ヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(1H-インドール-5-イルメチル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-[(5-フルオロ-1H-インドール-3-イル)メチル]-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(1H-イミダゾール-5-イルメチル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-[(5-クロロ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)メチル]-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
1-[(4,5-ジメチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル)メチル]-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;
7-ブロモ-1-イソブチル-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン;及び
1-(3-クロロフェニル)-2-チオキソ-1,2,3,5-テトラヒドロ-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-オン
より選択されるMPO阻害剤又はその薬学的に許容しうる塩の使用。
IPC (5件):
A61K 31/519
, A61P 25/14
, A61P 25/16
, A61P 43/00
, A61K 31/52
FI (5件):
A61K31/519
, A61P25/14
, A61P25/16
, A61P43/00 111
, A61K31/52
Fターム (10件):
4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086CB05
, 4C086CB07
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZA02
, 4C086ZA22
, 4C086ZC20
引用特許: