文献

J-GLOBAL ID：201402208581904276   整理番号：14A1024036

4-置換5-(4-ピペリジル)-3-イソチアゾロール類による昆虫GABAレセプター類の競合的拮抗作用

Competitive antagonism of insect GABA receptors by 4-substituted 5-(4-piperidyl)-3-isothiazolols

著者 (7件)： LIU Genyan (Div. of Bioscience and Biotechnology, The United Graduate School of Agricultural Sciences, Tottori Univ., Tottori ...) ,  FURUTA Kenjiro (Div. of Bioscience and Biotechnology, The United Graduate School of Agricultural Sciences, Tottori Univ., Tottori ...) ,  FURUTA Kenjiro (Dep. of Life Sci. and Biotechnology, Fac. of Life and Environmental Sci., Shimane Univ., Matsue, Shimane 690-8504, JPN) ,  NAKAJIMA Hiromitsu (Div. of Bioscience and Biotechnology, The United Graduate School of Agricultural Sciences, Tottori Univ., Tottori ...) ,  OZOE Fumiyo (Dep. of Life Sci. and Biotechnology, Fac. of Life and Environmental Sci., Shimane Univ., Matsue, Shimane 690-8504, JPN) ,  OZOE Yoshihisa (Div. of Bioscience and Biotechnology, The United Graduate School of Agricultural Sciences, Tottori Univ., Tottori ...) ,  OZOE Yoshihisa (Dep. of Life Sci. and Biotechnology, Fac. of Life and Environmental Sci., Shimane Univ., Matsue, Shimane 690-8504, JPN)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 22  号： 17  ページ： 4637-4645  発行年： 2014年09月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： γ-アミノ酪酸(GABA)レセプター類は,殺寄生生物薬類や殺虫剤類の重要なターゲットである。部分的なGABA_Aレセプターアゴニストである,5-(4-ピペリジル)-3-イソチアゾールオール(チオ-4-PIOL)の4-置換アナログ類として,複数の化合物を合成し,Drosophila S2細胞やXenopus oocytes中に発現される昆虫GABAレセプター類を対象として,各化合物類の拮抗作用を調査した。チオ-4-PIOLは,3種類の昆虫GABAレセプター類に対する,弱い拮抗作用を有していた。Thio-4-PIOLの拮抗活性の増強は,二環式芳香族の置換基を,イソチアゾール環の4-位に導入することで達成された。2-ナフチル誘導体類および3-ビフェニリル誘導体類は,アンタゴニスト活性を示し,その半数阻害濃度は,マイクロモル濃度範囲の低い値を示した。2-ナフチル誘導体は,GABAの濃度反応曲線を平行的に右への移動を促進したが,この現象より,これらのアナログ類による競合的拮抗作用が示唆された。2種類の化合物は,いずれも,イエバエに対する弱い殺虫作用を示した。以上のように,昆虫GABA受容体類のオルト立体化学的部位は,殺虫剤の標的部位として重要である可能性が示唆された。Copyright 2014 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *GABA受容体 ,  GABA拮抗薬 ,  アミノカルボン酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  駆虫薬 ,  殺虫剤 ,  薬物 ,  培養細胞 ,  アフリカツメガエル ,  窒素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  曲線 ,  イエバエ ,  第一アミン ,  *S2細胞 ,  *イソチアゾール誘導体 ,  *昆虫綱 ,  ショウジョウバエ属 ,  ツメガエル属 ,  *アミノブチラート類 ,  用量反応曲線 ,  ピパ科 ,  *無脊椎動物 ,  *節足動物 ,  ハエ目
準シソーラス用語： *昆虫類 ,  ショウジョウバエ ,  Drosophila ,  *GABA受容体拮抗薬 ,  Xenopus ,  アゴニスト ,  *アミノ酪酸類 ,  殺寄生生物薬 ,  用量-反応曲線

分類 (3件)： 窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  硫黄複素環化合物一般  (CF07030V) ,  生物科学研究法一般  (EA03010K)

物質索引 (2件)： 4-(2-ナフチル)-5-(4-ピペリジニル)イソチアゾール-3-オール・臭化水素酸塩 ,  GABA

タイトルに関連する用語 (6件)： 置換 ,  昆虫 ,  GABA ,  レセプター ,  競合 ,  拮抗作用