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J-GLOBAL ID：201402222138549890   整理番号：14A0655620

合成クエルセチン誘導体は,メラニン生合成蛋白質,MITF,およびp38 MAPKの発現に影響を及ぼすことにより,B16メラノーマ細胞におけるメラニン形成を刺激する

Synthesized quercetin derivatives stimulate melanogenesis in B16 melanoma cells by influencing the expression of melanin biosynthesis proteins MITF and p38 MAPK

著者 (4件)： YAMAUCHI Kosei ,  MITSUNAGA Tohru ,  INAGAKI Mizuho ,  SUZUKI Tohru
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 22  号： 13  ページ： 3331-3340  発行年： 2014年07月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： B16メラノーマ細胞を用いてメラニン形成に対する構造活性相関の影響について理解するため,19個のクエルセチン誘導体を合成した。合成した化合物の中で,3-O-メチルクエルセチン(11)と3′,4′,7-O-トリメチルクエルセチン(14)は,低い細胞毒性と同時に,陽性対照のテオフィリンよりも強くメラニン含量を増加させた。化合物11は化合物14よりも低いメラニン形成刺激活性を示した。しかし,11はチロシナーゼおよびチロシナーゼ関連蛋白質1(TRP-1)の発現を14よりも高く増加させたことから,メラノーマ細胞におけるメラニン形成はメラニン生合成を触媒する酵素の発現だけに依存するわけではないことが示唆された。さらに,14は,小眼球症関連転写因子(MITF)とp-p38マイトジェン活性化蛋白質キナーゼ(MAPK)の発現も刺激したが,これらは11により増加しなかった。これらの結果は,11がメラニン形成酵素のプロテアソーム性分解の調節および/または酵素発現を調節する他の転写因子の活性化によりチロシナーゼとTRPの発現を亢進させることを示唆している。Copyright 2014 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 培養細胞 ,  *p38MAPキナーゼ ,  生合成 ,  細胞毒性 ,  チロシンフェノールリアーゼ ,  タンパク質 ,  構造活性相関 ,  DNA結合タンパク質 ,  *転写因子 ,  タンパク質合成 ,  分子遺伝現象 ,  腫瘍細胞 ,  *メラニン細胞 ,  ケトン ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  フラボノイド ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ラクタム ,  ウレア化合物 ,  B16細胞 ,  蛋白質発現 ,  *小眼球症関連転写因子 ,  *メラニン生合成 ,  黒色腫細胞
準シソーラス用語： *MITF ,  p38 MAPK ,  TRP-1 ,  チロシナーゼ【EC4.1.99.2】 ,  *メラニン形成 ,  メラノーマ細胞

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  その他の薬物の基礎研究  (GW23010K) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (4件)： 3-O-メチルクエルセチン ,  クエルセチン ,  テオフィリン ,  3′,4′,7-トリメチルクエルセチン

タイトルに関連する用語 (12件)： クエルセチン ,  誘導体 ,  メラニン生合成 ,  蛋白質 ,  MITF ,  P38 ,  MAPK ,  発現 ,  B16メラノーマ ,  細胞 ,  メラニン形成 ,  刺激