【要約】 本発明は、置換基が本明細書において規定されている式(I)の化合物、したがって薬学的に許容できる塩、ならびに前記化合物および塩の薬学的に許容できる溶媒和物、そうした化合物を含む組成物、ならびに種々の疾患、詳細には喘息およびCOPDの治療におけるそうした化合物の使用に関する。
【化1】
【請求項1】 式(I)の化合物:
もしくは薬学的に許容できるその塩、または前記化合物もしくは薬学的に許容できる塩の薬学的に許容できる溶媒和物[式中、
R1は、ハロであり、
R2は、1個または複数のフッ素原子で置換されていてもよいC1〜C6アルキルであり、
Xは、結合、-CO-、-SO2-、または-CH2-であり、
R3は、それぞれが1個の置換基-Y-R4および/またはR5からそれぞれ独立に選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよい、アリール1、Het1、またはHet2であり、
nは、1または2であり、
アリール1は、フェニルまたはナフチルであり、
Het1は、(i)1〜3個のN原子を含んでいる6員芳香族ヘテロ環、または(ii)(a)1〜4個のN原子もしくは(b)1個のOもしくはS原子および0〜3個のN原子のいずれかを含んでいる5員芳香族ヘテロ環であり、
Het2は、(i)1〜4個のN原子を含んでいる10員二環式芳香族ヘテロ環、または(ii)(a)1〜4個のN原子もしくは(b)1個のOもしくはS原子および0〜3個のN原子のいずれかを含んでいる9員二環式芳香族ヘテロ環、または(iii)(a)1〜4個のN原子もしくは(b)1個のOもしくはS原子および1〜3個のN原子もしくは(c)2個のOもしくはS原子および0〜2個のN原子を含んでいる8員二環式芳香族ヘテロ環であり、
Yは、結合または-O-であり、
R4は、アリール2またはHet3であり、
R5は、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、ハロ、-CN、-OR6、-NR7R8、-SR6、-SOR9、-SO2R9、-COR6、-OCOR6、-COOR6、-NR6COR6、-CONR7R8、-NR6SO2R9、-SO2NR7R8、-NR6CONR7R8、-NR6COOR9、または-NR6SO2NR7R8であり、
R6は、H、C1〜C6アルキル、またはC3〜C8シクロアルキルであり、前記C1〜C6アルキルは、ハロまたはC3〜C8シクロアルキルで置換されていてもよく、
R7およびR8は、(a)それぞれ独立に、H、C1〜C6アルキル、またはC3〜C8シクロアルキルであり、前記C1〜C6アルキルは、-NR10R11で置換されていてもよく、R10およびR11は、C1〜C6アルキルであり、またはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、1〜2個の窒素原子または1個の窒素および1個の酸素原子を含んでいる4、5、または6員飽和ヘテロ環式環を形成しており、前記ヘテロ環式環は、1つまたは複数のC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキル基で置換されていてもよく、または(b)これらが結合している窒素原子と一緒になって、1〜2個の窒素原子または1個の窒素および1個の酸素原子を含んでいる4、5、または6員飽和ヘテロ環式環を形成しており、前記ヘテロ環式環は、1つまたは複数のC1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキル基で置換されていてもよく、
R9は、C1〜C6アルキルまたはC3〜C8シクロアルキルであり、
アリール2は、フェニルまたはナフチルであり、前記フェニルおよびナフチルは、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、ハロ、-CN、-OR6、-NR7R8、-SR6、-SOR9、-SO2R9、-COR6、-OCOR6、-COOR6、-NR6COR6、-CONR7R8、-NR6SO2R9、-SO2NR7R8、-NR6CONR7R8、-NR6COOR9、および-NR6SO2NR7R8から選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよく、
Het3は、OおよびNから選択される1または2個のヘテロ原子を含んでいる飽和または部分的不飽和の3〜8員単環式ヘテロ環であり、前記ヘテロ環は、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、ハロ、オキソ、-OR6、-NR7R8、-SR6、-SOR9、-SO2R9、-COR6、-OCOR6、-COOR6、-NR6COR6、-CONR7R8、-NR6SO2R9、-SO2NR7R8、-NR6CONR7R8、-NR6COOR9、および-NR6SO2NR7R8から選択される1〜5個の置換基で置換されていてもよい]。
C07D 471/04 ( 200 6.01)
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