特許
J-GLOBAL ID:201403099305919413
新規化合物及び摂食行動に対するそれらの効果
発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (4件):
村山 靖彦
, 志賀 正武
, 渡邊 隆
, 実広 信哉
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2014-517903
公開番号(公開出願番号):特表2014-520789
出願日: 2011年07月04日
公開日(公表日): 2014年08月25日
要約:
GLP-1ペプチド及びグルカゴンペプチドの両方からの配列を含有するペプチド、前記ペプチドを含む組成物、並びに、代謝障害、例えば、エネルギー代謝障害、例えば、肥満又は糖尿病の治療及び予防のための前記ペプチドの使用方法を提供する。
請求項(抜粋):
式I
A-B
(I)
[式中、
Aは、配列His1-Xaa2-Gln3-Gly4-Thr5-Phe6-Thr7-Ser8-Asp9-Xaa10-Ser11-Xaa12-Tyr13-Leu14-Xaa15-Xaa16-Xaa17-Xaa18-Xaa19-Xaa20-Xaa21-Phe22-Xaa23-Xaa24-Xaa25-Leu26-Xaa27-Xaa28-Xaa29
を有するペプチドの領域を表し、
Bは、存在しないか、-NH2又は
a) Arg30;
b) Gly30;
c) Arg30-NH2;
d) Gly30-NH2;
e) Gly30-Pro31-Ser32-Ser33-Gly34-Ala35-Pro36-Pro37-Pro38-Ser39;
f) Gly30-Pro31-Ser32-Ser33-Gly34-Ala35-Pro36-Pro37-Pro38-Ser39-NH2;
g) His30-NH2;
h) Gly30-Pro31;
i) Gly30-Tyr31-Tyr32-Tyr33;
j) Arg30-Pro31-Ser32-Ser33-Gly34;
k) His30;
l) Gly30-His31;
m) His30-His31;
n) His30-Pro31;
o) Gly30-Pro31-NH2;
p) Gly30-His31-NH2;
q) His30-Pro31-NH2;
r) His30-His31-NH2;及び
s) Lys30-His31、
から選択される配列を有するペプチドの領域であり、
-NH2は、ペプチドのC-末端のアミド化を表し、
Xaa2は、Ser2、Gly2又はα-アミノイソ酪酸残基であり、
Xaa10は、Tyr10、Leu10又はVal10であり、
Xaa12は、Lys12、His12又はArg12であり、
Xaa15は、Asp15、Asn15、Gln15、Glu15、Lys15又はHis15であり、
Xaa16は、Ser16、Glu16、Gln16又はGly16であり、
Xaa17は、Glu17、Gln17、Arg17、Ser17又はLys17であり、
Xaa18は、Ala18、Ile18、His18又はArg18であり、
Xaa19は、Ala19、His19又はVal19であり、
Xaa20は、Lys20、Arg20、His20又はGln20であり、
Xaa21は、Glu21、Tyr21、Leu21、His21又はLys21であり、
Xaa23は、Ile23、His23又はVal23であり、
Xaa24は、Glu24又はGln24であり、
Xaa25は、Trp25、His25、Lys25、Tyr25又はLeu25であり、
Xaa27は、Val27、Met27、Lys27、His27又はLeu27であり、
Xaa28は、Lys28、His28又はAsn28であり、
Xaa29は、Gly29、Thr29、His29又はArg29である]
によって表される配列を有するペプチドである化合物、又は前記ペプチドの変形体及び/若しくは誘導体である化合物、又は前記ペプチド若しくは前記化合物の塩及び/若しくは溶媒和物であって、ただし、以下の基準:
t)α-アミノイソ酪酸残基が、ペプチド配列の2位に存在する、
u)Val10が、ペプチド配列の10位に存在する、
v)Ser17が、ペプチド配列の17位に存在する、
w)Ile18が、ペプチド配列の18位に存在する、
x)His25が、ペプチド配列の25位に存在する、
y)Lys25が、ペプチド配列の25位に存在する、
z)Leu27が、ペプチド配列の27位に存在する、
aa)Val27が、ペプチド配列の27位に存在する、
ab)Bが、存在しない、
ac)Bが、-NH2である、
ad)Bが、Gly30-Pro31-Ser32-Ser33-Gly34-Ala35-Pro36-Pro37-Pro38-Ser39である、
ae)Bが、Gly30-Pro31-Ser32-Ser33-Gly34-Ala35-Pro36-Pro37-Pro38-Ser39-NH2である、及び/又は
af)Bが、His30-NH2である
の少なくとも1つが当てはまる、化合物。
IPC (8件):
C07K 14/605
, A23L 1/305
, A61K 38/00
, A61P 3/10
, A61P 3/04
, A61P 25/00
, A61P 9/00
, A61P 9/10
FI (8件):
C07K14/605
, A23L1/305
, A61K37/02
, A61P3/10
, A61P3/04
, A61P25/00
, A61P9/00
, A61P9/10
Fターム (30件):
4B018MD20
, 4B018ME01
, 4B018ME03
, 4B018MF14
, 4C084AA02
, 4C084BA01
, 4C084BA08
, 4C084BA19
, 4C084BA23
, 4C084DC50
, 4C084MA55
, 4C084MA59
, 4C084MA66
, 4C084NA14
, 4C084ZA021
, 4C084ZA361
, 4C084ZA701
, 4C084ZC351
, 4H045AA10
, 4H045AA20
, 4H045AA30
, 4H045BA18
, 4H045BA19
, 4H045BA41
, 4H045CA40
, 4H045DA30
, 4H045EA01
, 4H045EA27
, 4H045EA30
, 4H045FA34
引用特許:
引用文献:
審査官引用 (7件)
-
J. Biol. Chem., 1994, 269(48), pp.30121-30124
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J. Biol. Chem., 2006, 281(18), pp.12506-12515
-
A NEW GLUCAGON AND GLP-1 CO-AGONIST ELIMINATES OBESITY IN RODENTS
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Biochemistry, 1994, 33(22), pp.6884-6887
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J. Med. Chem., 2001, 44(19), pp.3109-3116
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Biochem. J., 2002, 362(Pt. 2), pp.389-394
-
Int. J. Pept. Protein Res., 1988, 32(6), pp.468-475
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