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J-GLOBAL ID：201502202637328222   整理番号：15A0953392

殺虫活性を持つ4,5-置換3-イソキサゾロール類はイエバエのGABA受容体の競争的アンタゴニストとして作用する

4,5-Substituted 3-Isoxazolols with Insecticidal Activity Act as Competitive Antagonists of Housefly GABA Receptors

著者 (6件)： LIU Genyan (Tottori Univ., Tottori, JPN) ,  OZOE Fumiyo (Shimane Univ., Shimane, JPN) ,  FURUTA Kenjiro (Tottori Univ., Tottori, JPN) ,  FURUTA Kenjiro (Shimane Univ., Shimane, JPN) ,  OZOE Yoshihisa (Tottori Univ., Tottori, JPN) ,  OZOE Yoshihisa (Shimane Univ., Shimane, JPN)
資料名： Journal of Agricultural and Food Chemistry  (Journal of Agricultural and Food Chemistry)
巻： 63  号： 28  ページ： 6304-6312  発行年： 2015年07月22日 
JST資料番号： C0251A  ISSN： 0021-8561  CODEN： JAFCAU  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： GABAは昆虫の重要な神経伝達物質であり,GABA受容体は殺虫剤の標的となる。筆者らは,ムシモール誘導体を含む4,5-二置換3-イソキサゾロール類を合成し,Xenopus卵母細胞で発現したイエバエのGABAレセプターの4つのスプライス変異体(ac,bc,ad,bd)に対する活性を評価した。その結果,合成化合物はGABA受容体に対してアゴニストとして作用しないで,アンタゴニストとして作用した。ムシモールの4位への二環芳香族の導入および5位へのカルバモイルを持つアミノメチル基の置換は,アンタゴニズム活性が有意に増強した。4-(3-ビフェニリル)-5-カルバモイル-3-イソキサゾロールはac,bc,ad,bd変異体に対してそれぞれ競争的アンタゴニズムを示し,イエバエに対する殺虫活性を示した。以上の結果から,3-イソキサゾロール誘導体は殺虫剤の新規なリード化合物になることが期待される。

シソーラス用語： 卵母細胞 ,  殺虫作用 ,  殺虫剤 ,  *酸素複素環化合物 ,  *窒素複素環化合物 ,  イエバエ ,  *GABA拮抗薬 ,  GABA受容体 ,  突然変異体 ,  生化学的分析 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  アミノカルボン酸 ,  第一アミン ,  アミノアルコール ,  アフリカツメガエル卵母細胞 ,  スプライスバリアント ,  電圧固定法 ,  無脊椎動物
準シソーラス用語： *3-イソキサゾロール誘導体 ,  GABAアンタゴニスト ,  Xenopus卵母細胞 ,  スプライス変異体 ,  殺虫活性 ,  電位固定法

分類 (3件)： 害虫に対する農薬  (FB06020U) ,  公衆衛生  (GB02000X) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G)

物質索引 (3件)： 4-(ビフェニル-3-イル)-5-カルバモイルイソオキサゾール-3-オール ,  GABA ,  ムシモール

タイトルに関連する用語 (6件)： 殺虫活性 ,  置換 ,  イエバエ ,  GABA受容体 ,  競争 ,  アンタゴニスト