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J-GLOBAL ID:201502291540659072   整理番号:15A0451058

デメトキシクルクミンはATPアーゼ加水分解活性の非拮抗的阻害を介してヒトP糖蛋白質機能を調整する

Demethoxycurcumin Modulates Human P-Glycoprotein Function via Uncompetitive Inhibition of ATPase Hydrolysis Activity
著者 (7件):
資料名:
巻: 63  号:ページ: 847-855  発行年: 2015年01月28日 
JST資料番号: C0251A  ISSN: 0021-8561  CODEN: JAFCAU  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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本研究で著者らは,ウコン(Curcuma longa)の主成分であるクルクミノイドであるクルクミン,デメトキシクルクミン,ビスデメトキシクルクミンの,ヒトP糖蛋白質の流出機能に対する作用と,癌治療における感受性増強剤としての利用の可能性を検討した。研究の結果,これらのクルクミノイドは,いずれもP糖蛋白質の発現レベルおよび構造を変化せずに流出機能を阻害したが,特にデメトキシクルクミンは最も高い阻害活性等を示すことがわかった。さらに,デメトキシクルクミンは,P糖蛋白質媒介ATP加水分解およびベラパミルによるATPアーゼ活性を阻害した。このことから,P糖蛋白質に対する高親和性を持つことが示唆され,薬物耐性の癌の治療における,応用利用の可能性が示された。
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分類 (4件):
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植物の生化学  ,  生薬の薬理の基礎研究  ,  抗腫よう薬の基礎研究  ,  薬物の相互作用 
物質索引 (1件):
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