特許
J-GLOBAL ID：201503020723349677
改善された粘膜輸送を示す医薬用ナノ粒子
発明者：
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出願人/特許権者：
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代理人 (7件)：
辻居 幸一
, 熊倉 禎男
, 箱田 篤
, 浅井 賢治
, 山崎 一夫
, 市川 さつき
, 服部 博信
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2015-510480
公開番号（公開出願番号）：特表2015-519330
出願日： 2013年05月03日
公開日（公表日）： 2015年07月09日
要約：
粘液中での粒子輸送が改善された組成物が提供される。一部の実施形態において、組成物および方法は、ポリマー性担体を全く用いないか、最小限のポリマー性担体を用い粘液浸透性粒子(MPP)を調製することを含む。組成物は、低水溶性を有する医薬品から形成される粒子の表面コーティングを修飾することを含むことができる。このような組成物は、薬物送達、造影、および診断での適用を含む広範な範囲の適用のために、身体中の粘液バリア中での医薬品粒子の効率的な輸送を達成するのに使用することができる。
請求項（抜粋）：
複数の被覆された粒子を含む組成物であって、前記被覆された粒子が、
固体の医薬品またはその塩を含む芯粒子であって、前記医薬品またはその塩がpH範囲の間の任意の箇所で25°Cで約1mg/mL以下の水溶性を有し、前記医薬品またはその塩が前記芯粒子の少なくとも約80重量%を構成する、芯粒子;及び
前記芯粒子を取り囲む表面改変剤を含むコーティングであって、前記表面改変剤が、親水性ブロック-疎水性ブロック-親水性ブロックの配置を含むトリブロックコポリマーを含み、前記疎水性ブロックが少なくとも約2kDaの分子量を有し、前記親水性ブロックが前記トリブロックコポリマーの少なくとも約15重量%を構成し、前記疎水性ブロックが前記芯粒子の表面と会合し、前記親水性ブロックが前記被覆された粒子の表面に存在し、前記被覆された粒子を親水性にし、前記表面改変剤が前記芯粒子の表面上に少なくとも約0.001分子/nm2の密度で存在する、コーティング、
を含み、前記被覆された粒子が、粘液中で0.5を超える相対速度を有する、組成物。
IPC (7件)：
A61K 9/16
, A61K 9/51
, A61K 9/54
, A61K 9/58
, A61K 9/26
, A61K 9/32
, A61K 47/34
A61K9/16
, A61K9/51
, A61K9/54
, A61K9/58
, A61K9/26
, A61K9/32
, A61K47/34
4C076AA31
, 4C076AA38
, 4C076AA42
, 4C076AA60
, 4C076AA67
, 4C076AA95
, 4C076BB01
, 4C076BB11
, 4C076BB31
, 4C076CC29
, 4C076EE23H
, 4C076EE48H
, 4C076EE49H
, 4C076FF22
, 4C076FF23
, 4C076FF31
, 4C076GG16
