抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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健康な成人男子10名にリファンピシン(I)450mg経口投与し,24時間に尿中に排せつされる代謝産物につき検討.代謝総量は服用量の26%,各代謝産物の割合は,I:66%,デアセチルーI:3%,3-ホルミルリファマイシンSV(II):3%,特に,IIの生成については特異的に代謝される例はなく,服用量の1.2~0.24劣,I-キノンは,Iと酸化還元関係にあり,生体内で容易に互変し得るもので,実際に排せつされる量は微量で定量不能.ヒト尿中に人為的にIを投入,24時間室温で経時変化を検討した結果,I自身2~3%減量,IIおよびI-キノンの生成量は0.1%以下:参7