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J-GLOBAL ID：201602210389086675   整理番号：16A0030432

中枢2-アミノ-3-(3-ヒドロキシ-5-メチル-4-イソオキサゾリル)プロピオン酸受容体のための新規なPETプローブ開発

Development of Novel PET Probes for Central 2-Amino-3-(3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolyl)propionic Acid Receptors

著者 (14件)： OI Norihito (Eisai Co., Ltd., Ibaraki, JPN) ,  OI Norihito (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  TOKUNAGA Masaki (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  SUZUKI Michiyuki (Eisai Co., Ltd., Ibaraki, JPN) ,  SUZUKI Michiyuki (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  NAGAI Yuji (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  NAKATANI Yosuke (Eisai Co., Ltd., Ibaraki, JPN) ,  NAKATANI Yosuke (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  YAMAMOTO Noboru (Eisai Co., Ltd., Ibaraki, JPN) ,  MAEDA Jun (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  MINAMIMOTO Takafumi (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  ZHANG Ming-Rong (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  SUHARA Tetsuya (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN) ,  HIGUCHI Makoto (National Inst. of Radiological Sci., Chiba, JPN)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 58  号： 21  ページ： 8444-8462  発行年： 2015年11月12日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 中枢神経系PET診断のためのAMPA受容体標的化安定¹¹C標識化合物を既知AMPAアンタゴニストペランパネルをリードとして設計,合成,生物活性評価により特性化した。数種のペランパネルアナログを¹¹C標識し,ラット脳切片で特異的にAMPA受容体に結合し,高いオートラジオグラフィーコントラストを得るのに十分なK_i値を示す化合物をスクリーニングした。さらに血液脳関門透過性についても評価し,ラットとサルを用いたin vivo PETイメージングにより候補薬として2-[1-(3-メチルアミノフェニル)-2-オキソ-5-(ピリミジン-2-イル)-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル]ベンゾニトリル標識化合物がAMPA受容体の潜在的高親和性PETプローブであることを実証した。

シソーラス用語： 炭素同位体 ,  *AMPA受容体 ,  *中枢神経系作用薬 ,  *放射性医薬品 ,  ラジオレセプターアッセイ ,  PET【トモグラフィー】 ,  *標識化合物 ,  ドラッグデザイン ,  in vivo実験 ,  ラット ,  サル ,  血管透過性 ,  血液脳関門 ,  薬物吸収 ,  計算機シミュレーション ,  化学合成 ,  薬物相互作用 ,  ターゲティング ,  窒素複素環化合物 ,  スクリーニング
準シソーラス用語： 炭素11 ,  *AMPA受容体アンタゴニスト ,  *PET検査薬 ,  血液脳関門透過性 ,  分子ドッキングシミュレーション ,  薬物合成 ,  ピリミジン類 ,  薬物スクリーニング

分類 (3件)： 放射性医薬品の基礎研究  (GW18010O) ,  標識化合物  (CB10050N) ,  ピリミジン  (CF07103W)

物質索引 (2件)： ペランパネル ,  2-[1-[3-[(¹¹C)メチルアミノ]フェニル]-5-(2-ピリミジニル)-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル]ベンゾニトリル

タイトルに関連する用語 (4件)： プロピオン酸 ,  受容体 ,  PETプローブ ,  開発