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J-GLOBAL ID：201602218572578936   整理番号：15A1250279

天然物とOATP1B1の間の相互作用【Powered by NICT】

The interactions between natural products and OATP1B1

著者 (5件)： Shi Meizhi (Coll. of Pharmaceutical Sciences, Soochow Univ., Suzhou) ,  Liu Yu (Coll. of Pharmaceutical Sciences, Soochow Univ., Suzhou) ,  Bian Jialin (Coll. of Pharmaceutical Sciences, Soochow Univ., Suzhou) ,  Jin Meng (Coll. of Pharmaceutical Sciences, Soochow Univ., Suzhou) ,  Gui Chunshan (Coll. of Pharmaceutical Sciences, Soochow Univ., Suzhou)
資料名： Yaoxue Xuebao  (Yaoxue Xuebao)
巻： 50  号： 7  ページ： 848-853  発行年： 2015年 
JST資料番号： C2527A  ISSN： 0513-4870  CODEN： YHHPAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 有機アニオン輸送ポリペプチド1B1(OATP1B1)は重要な肝臓特異的取込輸送体,血中肝細胞から多数の内因性物質および薬物の輸送を仲介する。天然物からOATP1B1の潜在的調節因子を同定し,調べるために,OATP1B1介在フルオレセインメトトレキサート輸送に対する21種の頻繁に用いられる天然化合物および抽出物の効果を,96ウエルプレートにおけるOATP1B1(CHO-OATP1B1)を安定して発現するチャイニーズハムスター卵巣細胞を用いて調べた。この方法は大規模化合物ライブラリーのスクリーニングに用いることができた。著者らの研究は,いくつかのフラボノイド(例えば,クエルセチン,クエルシトリン,ルチン,キクフラボノイドとmulberrin)とトリテルペノイド(例えば,グリシルレチン酸及びグリシルリジン酸)が16より小さいμL~(-1)IC(50)値とOATP1B1の阻害剤であることを示した。OATP1B1に対するグリシルレチン酸のIC(50)値は臨床における血中濃度と同程度であり,OATP1B1媒介薬物間相互作用が起こることを示した。構造活性相関解析により,フラボノイドはそれらのグリコシドよりもはるかに高い阻害活性を持つことを示した。さらに,糖類のタイプ及び長さはそれらの活性に有意な影響を及ぼした。添加では,in vitroでOATP1B1の機能に対するいくつかの天然化合物の基質依存性効果を調べるためのプローブ薬としてのOATP1B1基質を用いたフルバスタチンおよびロスバスタチン。著者らの結果は,OATP1B1の機能に対するこれらの天然物の効果は基質依存することを示した。要約すると,本研究は,潜在的なOATP1B1介在薬物-薬物及び薬物-食品相互作用の予測と回避にであり,合理的な薬物使用のための実験的基礎と指針を提供した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 基質 ,  相互作用 ,  薬物療法 ,  in vitro実験 ,  *フラボノイド ,  天然材料 ,  配糖体 ,  ピラノシド ,  不飽和カルボン酸 ,  エノン ,  脂環式ケトン ,  五環トリテルペン ,  脂環式アルコール ,  第二アルコール ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  二糖類 ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ケトン
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  阻害剤 ,  抽出物 ,  天然化合物 ,  内因性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 生薬一般  (GX06010Y)

物質索引 (4件)： グリチルリチン ,  グリシルレチン酸 ,  ルチン ,  クエルセチン

タイトルに関連する用語 (3件)： 天然物 ,  OATP1B1 ,  相互作用