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J-GLOBAL ID：201602219581026209   整理番号：16A0145407

TRPA1の強力で部位選択的なアゴニスト

A Potent and Site-Selective Agonist of TRPA1

著者 (7件)： TAKAYA Junichiro (Kyoto Univ., Kyoto, JPN) ,  MIO Kazuhiro (National Inst. for Advanced Industrial Sci. and Technol., Tokyo, JPN) ,  SHIRAISHI Takuya (Kyoto Univ., Kyoto, JPN) ,  KUROKAWA Tatsuki (Kyoto Univ., Kyoto, JPN) ,  OTSUKA Shinya (Kyoto Univ., Kyoto, JPN) ,  MORI Yasuo (Kyoto Univ., Kyoto, JPN) ,  UESUGI Motonari (Kyoto Univ., Kyoto, JPN)
資料名： Journal of the American Chemical Society  (Journal of the American Chemical Society)
巻： 137  号： 50  ページ： 15859-15864  発行年： 2015年12月23日 
JST資料番号： C0254A  ISSN： 0002-7863  CODEN： JACSAT  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一過性受容体電位(TRP)チャンネルスーパーファミリーは,様々な生理学的プロセスを媒介する多様なカチオンチャンネルを含む。そのうちのTRPA1は,主に知覚神経に発現しており,ワサビの成分,アリルイソチオシアナートなどの化合物によるシステイン残基の共有結合性修飾を介して活性化される。TRPA1は,鎮痛薬開発の新規ターゲットとなっている。求電子性化合物のスクリーニングにより,TRPA1の強力で選択的なアゴニスト,JT010を発見した。JT010はTRPA1上のシステイン部位Cys621へ結合して,TRPA1を開口する。この部位選択的チャンネルプローブは,TRPA1活性化の機序の更なる研究のツールとなると思われる。

シソーラス用語： *イオンチャンネル ,  *侵害受容体 ,  結合部位 ,  活性部位 ,  化学合成 ,  薬物 ,  化学修飾 ,  ビオチニル化 ,  アミノ酸残基
準シソーラス用語： *TRPA1 ,  *TRPA1作動薬 ,  共有結合修飾 ,  ビオチン化 ,  システイン残基

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  中枢神経系作用薬一般  (GW03010A)

物質索引 (1件)： JT-010

タイトルに関連する用語 (2件)： TRPA1 ,  アゴニスト