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J-GLOBAL ID：201602222655009776   整理番号：16A1202521

経口投与のためクルクミン担持mPEG-PLA/TPGS混合ミセルのin vitroおよびin vivo評価

Evaluation in vitro and in vivo of curcumin-loaded mPEG-PLA/TPGS mixed micelles for oral administration

著者 (6件)： Duan Yuwei (Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, Shandong University, Jinan 250012, China) ,  Zhang Baomei (Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, Shandong University, Jinan 250012, China) ,  Chu Lianjun (College of Medicine and Nursing, Dezhou University, Dezhou 253023, China) ,  Tong Henry HY (School of Health Sciences, Macao Polytechnic Institute, Macao, China) ,  Liu Weidong (Department of Pharmacy, Linyi People’s Hospital Affiliated to Shandong University, Linyi 276003, China) ,  Zhai Guangxi (Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, Shandong University, Jinan 250012, China)
資料名： Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces  (Colloids and Surfaces. B. Biointerfaces)
巻： 141  ページ： 345-354  発行年： 2016年05月01日 
JST資料番号： W0541A  ISSN： 0927-7765  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,クルクミン担持メトキシポリ(エチレングリコール)-ポリ(ラクチド)(mPEG-PLA)/D-α-トコフェロールポリエチレングリコール1000スクシネート(TPGS)混合ミセル(CUR-MPP-TPGS-MM)を調製し,キャラクタライズして,水でクルクミンの溶解度向上に及ぼす製剤の影響を分析し,経口投与後,腸管吸収の改善を評価することである。薄膜拡散法を用いてCUR-MPP-TPGS-MMを調製し,均一な設計で最適化した。最適なCUR-MPP-TPGS-MMは高薬物負荷(16.1%),小サイズ(46.0nm)および球形で提供された。低臨界ミセル濃度(CMC)および優れた希釈安定性はCUR-MPP-TPGS-MMが胃腸液の希釈中,完全な状態を保てたことを示した。生体外薬物放出研究は模擬胃腸溶液においてCUR-MPP-TPGS-MMからの持続したクルクミン放出を示した。ラットでCUR-MPP-TPGS-MMのin situ腸管吸収を測定して,受動拡散の吸収機構を得ており,最もよい吸収セグメントは十二指腸であることが見出された。胃内投与による75mg/kgの投与量のラットで薬物動態を評価した。CUR-MPP-TPGS-MMでC_maxおよび平均滞留時間(MRT_0~24)は両方とも増加し,クルクミン懸濁液に対するミセル製剤の相対的生物学的利用能は927.3%であった。これらの結果はmPEG-PLA/TPGS混合ミセル系(MPP-TPGS-MM)がクルクミンの経口生物学的利用能を改良するのに大きな可能性を示したことを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *経口投与 ,  *ポリエチレンオキシド ,  *ポリ乳酸 ,  *混合ミセル ,  *in vitro実験 ,  *in vivo実験 ,  カルボン酸エステル ,  カルボン酸塩 ,  ジカルボン酸 ,  脂肪族カルボン酸 ,  溶解度 ,  消化管吸収 ,  負荷試験 ,  臨床検査 ,  薬物放出 ,  ラット ,  十二指腸 ,  胃内投与 ,  懸濁液 ,  バイオアベイラビリティ ,  *薬物担体 ,  ビタミンE ,  フェノール類 ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  ジエン ,  フェノールエーテル ,  エノン ,  ジケトン
準シソーラス用語： スクシナート ,  腸管吸収 ,  薬物負荷 ,  生物学的利用能

著者キーワード (4件)： Curcumin ,  Micelle ,  Methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactide) ,  D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate

分類 (2件)： 物理薬剤学  (GY01012A) ,  高分子固体のその他の性質  (CG02025L)

物質索引 (2件)： d-α-トコフェロール ,  クルクミン

タイトルに関連する用語 (5件)： 経口投与 ,  クルクミン ,  担持 ,  混合ミセル ,  評価