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J-GLOBAL ID：201602238263123887   整理番号：16A0668554

N-スルファニルエチルアニリドのN-Sアシル転移により媒介される活性化を経る内因性標的タンパク質の標識

Labelling of endogenous target protein via N-S acyl transfer-mediated activation of N-sulfanylethylanilide

著者 (11件)： Denda Masaya (Institute of Biomedical Sciences and Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Tokushima University, Shomachi, Tokushima 770-8505, Japan. [e-mail] [e-mail]) ,  Morisaki Takuya ,  Kohiki Taiki ,  Yamamoto Jun ,  Sato Kohei ,  Sagawa Ikuko ,  Inokuma Tsubasa ,  Sato Youichi ,  Yamauchi Aiko ,  Shigenaga Akira ,  Otaka Akira
資料名： Organic & Biomolecular Chemistry  (Organic & Biomolecular Chemistry)
巻： 14  号： 26  ページ： 6244-6251  発行年： 2016年07月14日 
JST資料番号： A0499C  ISSN： 1477-0520  CODEN： OBCRAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 内因性標的タンパク質へのレポーター分子(例えば,蛍光色素またはビオチン)のリガンド依存的な取り込みが,レポーター,リガンドおよび活性単位からなる様々な親和性に基づく標識試薬を用いてタンパク質の機能を解明するための重要な戦略として浮上して来た。従来の標識試薬は一般的に弱く活性化された反応単位を用い,リガンド非依存的にタンパク質の非特異的な標識化をもたらす結果となる。その意味で,標的タンパク質-リガンド相互作用による標識試薬の活性化は,従来の親和性に基づく標識試薬に関連する問題を潜在的に克服することができる。著者らは,この種のタンパク質-リガンド-相互作用により媒介される活性化は,標識試薬における反応単位としてN-スルファニルエチルアニリド(SEAlide)を使用して達成することができると仮定した。求電子的に不活性なアミド系SEAlideはリン酸塩存在下での対応する活性チオエステルへの変換によって活性化することができ,そのリン酸塩は酸塩基触媒として作用することができる。アミノ,カルボキシルおよびイミダゾール基のような親水性の残基からなるタンパク質の表面は,酸-塩基触媒として機能し得ることが示唆されてきた。したがって著者らは,反応単位としてSEAlideを持つSEAlide由来の標識試薬(SEAL)が標的タンパク質とSEALの結合を介して活性化され得ることを想定した。いくつかのSEALは標準的な9-フルオレニルメチルオキシカルボニル(Fmoc)系固相法を用いて,この研究で容易に調製された。これらの SEALシステムは,その後,リガンド依存性のヒト炭酸脱水酵素(hCA)およびシクロオキシゲナーゼ1の標識に応用された。著者らはまだSEAlideユニットの標的タンパク質により媒介される活性化の直接的な証拠を得ていないが,hCA1あるいはブチルアミンとこれらのSEALの反応のための著者らの結果は間接的に著者らの仮説を支持している。この研究で報告されたSEALは親和性に基づく標識試薬の分野に有益な新しい方法を提示し,タンパク質標識に大きな有用性を示すことが期待される。Copyright 2016 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *タンパク質 ,  *標識法 ,  芳香族アミン ,  *スルホンアミド ,  分子間相互作用 ,  炭酸アンヒドラーゼ ,  シクロオキシゲナーゼ ,  リン酸塩 ,  酸塩基触媒反応 ,  アミノ基 ,  窒素複素環化合物 ,  親水性 ,  *標識化合物 ,  *転移反応 ,  カルボキシ基
準シソーラス用語： カルボキシル基 ,  *アシル転移 ,  イミダゾール類 ,  シクロオキシゲナーゼ1 ,  *蛋白質リガンド相互作用

分類 (2件)： 蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  標識化合物  (CB10050N)

物質索引 (1件)： N-(2-メルカプトエチル)アニリン

タイトルに関連する用語 (4件)： 活性化 ,  内因性 ,  標的タンパク質 ,  標識