特許

J-GLOBAL ID：201603011878535874

USP1/UAF1デユビキチナーゼ複合体阻害剤及びその使用

発明者： マロニー、デイヴィッド ジェイ. ,  ローゼンタール、アンドリュー エス. ,  ジャダヴ、アジト ,  デクスハイマー、 トーマス エス. ,  シメオノフ、アントン ,  チュアン、ジハオ ,  リャン、チン ,  ルーシー、ダイアン ケイ.
出願人/特許権者： アメリカ合衆国 ,  ユニバーシティー オブ デラウェア
代理人 (7件)： 高島 一 ,  土井 京子 ,  鎌田 光宜 ,  田村 弥栄子 ,  村田 美由紀 ,  小池 順造 ,  當麻 博文
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2015-550767
公開番号（公開出願番号）：特表2016-504365
出願日： 2013年12月26日
公開日（公表日）： 2016年02月12日
要約：

例えば、式(I)(R1、R2及びQは明細書で定義された通り)のUSP1/UAF1デユビキチナーゼ複合体阻害剤を開示する。これは、癌のような疾患の治療、及び癌治療におけるDNA損傷剤の効能の増強に有用である。また、薬学的に適切な担体及び少なくとも1種の本発明の化合物を含む組成物、細胞におけるヘテロ二量体のデユビキチナーゼ複合体を阻害する方法、及び抗癌剤治療を受ける哺乳動物における癌の化学療法を強化する方法を開示する。さらに、本発明の化合物の調製方法を開示する。【選択図】 なし

請求項（抜粋）：

式(I):

IPC (22件)：

C07D 239/42 ,  C07D 409/12 ,  C07D 405/12 ,  C07D 401/12 ,  C07D 239/94 ,  C07D 495/04 ,  C07D 487/04 ,  C07D 491/048 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/537 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/52 ,  A61K 31/53 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/505 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/02 ,  C07D 473/34 ,  C07D 471/04 ,  C07D 401/14 ,  C07D 405/14 ,  A61P 43/00

FI (22件)：

C07D239/42 Z ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/94 ,  C07D495/04 105Z ,  C07D487/04 140 ,  C07D491/048 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D473/34 361 ,  C07D471/04 117Z ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61P43/00 111

Fターム (77件)：

4C050AA01 ,  4C050BB03 ,  4C050BB04 ,  4C050BB05 ,  4C050BB08 ,  4C050CC07 ,  4C050CC08 ,  4C050CC16 ,  4C050EE02 ,  4C050EE03 ,  4C050EE04 ,  4C050FF05 ,  4C050GG04 ,  4C050HH04 ,  4C063AA01 ,  4C063BB02 ,  4C063BB06 ,  4C063BB09 ,  4C063CC29 ,  4C063CC31 ,  4C063CC34 ,  4C063CC42 ,  4C063CC47 ,  4C063CC72 ,  4C063CC81 ,  4C063CC92 ,  4C063DD10 ,  4C063DD12 ,  4C063DD29 ,  4C063DD31 ,  4C063EE01 ,  4C065AA05 ,  4C065BB11 ,  4C065CC01 ,  4C065DD03 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065JJ01 ,  4C065KK02 ,  4C065LL07 ,  4C065PP03 ,  4C065PP12 ,  4C071AA01 ,  4C071BB01 ,  4C071CC02 ,  4C071CC21 ,  4C071EE13 ,  4C071FF05 ,  4C071FF10 ,  4C071GG01 ,  4C071HH17 ,  4C071JJ05 ,  4C071LL01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC42 ,  4C086BC45 ,  4C086BC46 ,  4C086BC73 ,  4C086CB05 ,  4C086CB07 ,  4C086CB09 ,  4C086CB22 ,  4C086CB26 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZB27 ,  4C086ZC20

引用特許：

審査官引用 (11件)

• 4-アミノピリミジン誘導体および該化合物を含有する医薬組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2007-319253   出願人：株式会社ジーンケア研究所
• 複素環化合物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2007-147090   出願人：田辺三菱製薬株式会社
• カリウムチャネル調節剤として有用なインダゾリル誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2009-530875   出願人：ノイロサーチアクティーゼルスカブ
• 殺微生物作用物質としての4-アミノ-2-(2-ピリジル)ピリミジン
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2002-117360   出願人：チバスペシャルティケミカルズホールディングインコーポレーテッド
• 4-アミノピリミジン及び表面の抗菌処理のためのその使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2003-575716   出願人：チバスペシャルティケミカルズホールディングインコーポレーテッド
• 糖尿及び肥満治療予防に有効なキナゾリン誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2007-549270   出願人：エスケーケミカルズカンパニーリミテッド, リードゼネクスインコーポレイテッド, キョンヒ産学協力団
• 置換4-アミノ-2-アリールシクロペンタ[d]ピリミジン、それらの製造、それらの使用およびそれらを含有する医薬製剤
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-583875   出願人：アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング
• 4-アミノキナゾリン誘導体、その製造方法およびそれを含有する医薬品
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-197039   出願人：小野薬品工業株式会社
• サイクリン依存性キナーゼインヒビターとしてのピラゾロピリミジン
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2004-534487   出願人：シェーリングコーポレイション, ファーマコピアドラッグディスカバリー,インコーポレイテッド
• 2-(ピリジン-2-イル)ピリミジン-4-アミン化合物又はその塩
  公報種別：公開公報   出願番号：特願2011-216170   出願人：アステラス製薬株式会社, 湧永製薬株式会社
• 自食作用の強力な小分子阻害剤、およびそれの使用方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2012-521755   出願人：プレジデントアンドフェロウズオブハーバードカレッジ, シャンハイインスティテュートオブオーガニックケミストリー,チャイニーズアカデミーオブサイエンシズ

引用文献：

審査官引用 (7件)

• SYNTHESIS AND BIOLOGICAL EXAMINATION 以下省略
• BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 20110216, Vol. 19, No. 7, pp. 2269-2281
• ORALLY AVAILABLE PYRIDINYLPYRIMIDINE DERIVATIVES 以下省略
• JOURNAL OF COMBINATORIAL CHEMISTRY, 20040104, Vol. 6, No. 3, pp. 426-430
• JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, 20020202, Vol. 124, No. 8, pp. 1594-1596
• SYNTHESIS AND BIOLOGICAL EXAMINATION 以下省略
• JOURNAL OF COMBINATORIAL CHEMISTRY, 20040104, Vol. 6, No. 3, pp. 426-430