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J-GLOBAL ID：201702213561903477   整理番号：17A0891679

抗癌剤スクリーニングのためにLC-TOF/MSを用いたグルタルアルデヒド活性化シリカにおけるヒト胎盤17β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の共有結合固定化

Covalent Immobilization of Human Placental 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 onto Glutaraldehyde Activated Silica Coupled with LC-TOF/MS for Anti-Cancer Drug Screening Applications

著者 (7件)： BAI Yin (China Pharmaceutical Univ., Nanjing, CHN) ,  ZHOU Wen-Di (China Pharmaceutical Univ., Nanjing, CHN) ,  MU Xian-Min (Nanjing Medical Univ., Nanjing, CHN) ,  ZHANG Qian (China Pharmaceutical Univ., Nanjing, CHN) ,  YU Chen (China Pharmaceutical Univ., Nanjing, CHN) ,  DI Bin (China Pharmaceutical Univ., Nanjing, CHN) ,  SU Meng-Xiang (China Pharmaceutical Univ., Nanjing, CHN)
資料名： Applied Biochemistry and Biotechnology  (Applied Biochemistry and Biotechnology)
巻： 182  号： 2  ページ： 482-494  発行年： 2017年06月 
JST資料番号： E0344C  ISSN： 0273-2289  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 乳癌の予防と治療のために17β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(17β-HSD1)の阻害剤の取得を目指して,ヒト胎盤由来の17β-HSD1を非多孔質シリカに固定化し阻害剤をスクリーニングした。この固定化により酵素活性が安定化し,酵素を繰り返し使用できた。LC-TOF/MSと組み合わせた低コストでハイスループットなスクリーニング法を確立できた。17β-HSD1に対するアピゲニンのIC₅₀は291nMだった。スクリーニングにより17β-HSD1を阻害する化合物6種を得た。

シソーラス用語： *ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ ,  固定化酵素 ,  抗腫瘍薬 ,  *酵素阻害剤 ,  *スクリーニング ,  LC-MS分析 ,  粒子 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  フラボノイド ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ケトン ,  カルボン酸 ,  配糖体 ,  ピラノシド ,  オレフィン化合物
準シソーラス用語： *17β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ ,  IC50 ,  LC-TOF MS ,  シリカ粒子 ,  *ドラッグスクリーニング

分類 (1件)： 酵素の応用関連  (EB09100B)

物質索引 (7件)： アピゲニン ,  イソラムネチン ,  オウゴニン ,  クエルセチン ,  ケンペロール ,  バイカリン ,  レスベラトロール

タイトルに関連する用語 (10件)： 抗癌剤 ,  スクリーニング ,  TOF ,  グルタルアルデヒド ,  活性化 ,  シリカ ,  ヒト ,  胎盤 ,  17β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ ,  共有結合固定化