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J-GLOBAL ID：201702218705899660   整理番号：17A0519484

コルチスタチンA類似体の短段階合成および構造活性相関

Short-step synthesis and structure-activity relationship of cortistatin A analogs

著者 (7件)： Kotoku Naoyuki (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Osaka University, 1-6 Yamada-oka, Suita, Osaka 565-0871, Japan) ,  Ito Aoi (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Osaka University, 1-6 Yamada-oka, Suita, Osaka 565-0871, Japan) ,  Shibuya Shunichi (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Osaka University, 1-6 Yamada-oka, Suita, Osaka 565-0871, Japan) ,  Mizuno Kanako (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Osaka University, 1-6 Yamada-oka, Suita, Osaka 565-0871, Japan) ,  Takeshima Aki (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Osaka University, 1-6 Yamada-oka, Suita, Osaka 565-0871, Japan) ,  Nogata Masaki (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Osaka University, 1-6 Yamada-oka, Suita, Osaka 565-0871, Japan) ,  Kobayashi Motomasa (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Osaka University, 1-6 Yamada-oka, Suita, Osaka 565-0871, Japan)
資料名： Tetrahedron  (Tetrahedron)
巻： 73  号： 10  ページ： 1342-1349  発行年： 2017年03月09日 
JST資料番号： E0234A  ISSN： 0040-4020  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 海綿動物からの新規抗血管新生ステロイドアルカロイド,コルチスタチンA(1)の,構造的に単純化された類似体を合成するための改良法を開発した。以前の方法とは対照的に,段階および酸化還元経済的合成を,出発物質として既知α-ブロモケトンを用いて達成した。構造活性相関研究は,イソキノリン部分が標的分子によって厳密に認識されることを明らかにした。驚くべきことに,A環構造上でのアセトアミド部分の導入は,内皮細胞に対する選択的抗増殖活性を劇的に増強した。この新方法をグラムスケール合成へ容易に応用し,種々の類似体の調製を可能にしたが,そのことから側鎖およびA環構造の関与に焦点を合わせた。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 構造活性相関 ,  *ステロイドアルカロイド ,  海綿動物 ,  薬理作用 ,  酸化還元反応
準シソーラス用語： レドックス反応 ,  抗血管新生作用 ,  抗増殖活性

著者キーワード (5件)： Cortistatin A ,  Anti-angiogenesis ,  Marine sponge ,  Analog synthesis ,  Structure-activity relationship

分類 (2件)： アルカロイド  (CF10030D) ,  ステロイド  (CF10040O)

物質索引 (6件)： コルチスタチンA ,  1β-(7-イソキノリニル)-7aβ-メチル-2,3,3aα,6,7,7a-ヘキサヒドロ-1H-インデン-5-カルボアルデヒド ,  3α-(7-イソキノリニル)-9-[(tert-ブチルジフェニルシリルオキシ)メチル]-3aα-メチル-1,2,3,3a,4,5,9,10,11aα,11bβ-デカヒドロ-11-オキサ-11H-シクロペンタ[a]アントラセン-7(8H)-オン ,  3α-(7-イソキノリニル)-9-(ヒドロキシメチル)-3aα-メチル-1,2,3,3a,4,5,9,10,11aα,11bβ-デカヒドロ-11-オキサ-11H-シクロペンタ[a]アントラセン-7(8H)-オン ,  N-[[3α-(7-イソキノリニル)-7-オキソ-3aα-メチル-1,2,3,3a,4,5,7,8,9,10,11aα,11bβ-ドデカヒドロ-11-オキサ-11H-シクロペンタ[a]アントラセン-9-イル]メチル]アセトアミド ,  3α-(7-イソキノリニル)-9-(アジドメチル)-3aα-メチル-1,2,3,3a,4,5,9,10,11aα,11bβ-デカヒドロ-11-オキサ-11H-シクロペンタ[a]アントラセン-7(8H)-オン

タイトルに関連する用語 (4件)： コルチスタチンA ,  類似体 ,  段階 ,  構造活性相関