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J-GLOBAL ID：201702220351548367   整理番号：17A1447491

ピペリジンおよびピペラジン系カルコンのin vitro抗マラリア性の評価:Plasmodium falciparumのファルシパイン-2およびプラスメプシンII Hemoglobinases活性の阻害【Powered by NICT】

In Vitro Antimalarial Evaluation of Piperidine- and Piperazine-Based Chalcones: Inhibition of Falcipain-2 and Plasmepsin II Hemoglobinases Activities from Plasmodium falciparum

著者 (14件)： Tiwari Hemandra Kumar (Bio-organic Research Laboratory, Department of Chemistry, University of Delhi, Delhi-110007, India) ,  Kumar Prashant (Bio-organic Research Laboratory, Department of Chemistry, University of Delhi, Delhi-110007, India) ,  Jatana Nidhi (Bioinformatics Infrastructure Facility, Sri Venkateswara College, University of Delhi, South Campus, New Delhi-110021, India) ,  Kumar Krishan (Bio-organic Research Laboratory, Department of Chemistry, University of Delhi, Delhi-110007, India) ,  Garg Sandeep (Department of Zoology, Smt. Chandibai Himathmal Mansukhani College, University of Mumbai, Ulhasnagar, Thane, Maharashtra-421003, India) ,  Narayanan Latha (Bioinformatics Infrastructure Facility, Sri Venkateswara College, University of Delhi, South Campus, New Delhi-110021, India) ,  Sijwali Puran Singh (CSIR-Centre for Cellular and Molecular Biology, Habsiguda, Hyderabad-500007, Andhra Pradesh, India) ,  Pandey Kailash Chand (National Institute of Malaria Research, Host-Parasite Interaction Biology Group, Lab No-219, Sector-8, Dwarka, New Delhi-110077, India) ,  Gorobets Nickolay Yu (SSI ‘Institute for Single Crystals’ of National Academy of Science of Ukraine, Lenina Ave 60, Kharkiv, Ukraine) ,  Dunn Ben M. (Department of Biochemistry and Molecular Biology, University of Florida College of Medicine, University of Florida, P. O., Box-100245, Gainesville, Florida-32610-0245, USA) ,  Parmar Virinder Singh (Bio-organic Research Laboratory, Department of Chemistry, University of Delhi, Delhi-110007, India) ,  Parmar Virinder Singh (School of Chemical Science, Central University of Haryana, Mahendragarh, Haryana-123031, India) ,  Parmar Virinder Singh (Institute of Advanced Sciences, North Dartmouth, 86-410 Founce Corner Mall Road, MA, 02747, USA) ,  Singh Brajendra Kumar (Bio-organic Research Laboratory, Department of Chemistry, University of Delhi, Delhi-110007, India)
資料名： Chemistryselect  (Chemistryselect)
巻： 2  号： 25  ページ： 7684-7690  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2528A  ISSN： 2365-6549  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： マラリアに対する新しい治療法を開発し,寄生虫の食物空胞中のヘモグロビン分解を標的化への終りなき努力が特に注目されている,赤血球段階寄生虫の発育に重要であるように思われるからである。Plasmodiumアスパラギン酸プロテイナーゼプラスメプシンとシステインプロテアーゼfalcipainsは主要なヘモグロビン分解プロテアーゼであることが示され,ヘモグロビン分解の阻害剤としての新規小分子を開発するための世界保健機関による優先度の高い薬物標的として提案した。本研究では,いくつかのピペリジンおよびピペラジンに基づくカルコンはプラスメプシンIIおよびファルシパイン-2のクロロキン感受性熱帯熱マラリア原虫3D7歪と阻害に対する抗マラリア活性を評価した。阻害剤の存在下または非存在下でファルシパイン-2によるヘモグロビンの分解は,ドデシル硫酸ナトリウム-ポリアクリルアミドゲル電気泳動によって実証された。細胞増殖阻害のためのカルコンのIC_50値は1.60 153.51μMの範囲であった。ミシガン癌財団(MCF)7ヒト乳房腺癌細胞に対する選択されたカルコン類の細胞毒性のためのIC_50値は8.46 15.64μMの範囲であった。分子ドッキング研究は,ファルシパイン-2の活性部位におけるこれらカルコン類の結合配向を明らかにした。著者らの結果は,それらが培養におけるP.falciparumマラリア原虫を殺すこれらカルコンの利点を示し,ファルシパインの阻害によって起こる可能性が最も高い。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 活性部位 ,  *マラリア原虫 ,  治療法 ,  ヘモグロビン ,  *in vitro実験 ,  ヒト ,  寄生虫 ,  細胞毒性 ,  *マラリア ,  感受性 ,  システインプロテイナーゼ ,  *Plasmodium falciparum ,  芳香族ケトン ,  エノン
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  *プラスメプシン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗マラリア活性 ,  カルコン ,  分子ドッキング ,  プラスメプシンファルシパイン ,  Plasmodium falciparum

分類 (2件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： カルコン

タイトルに関連する用語 (9件)： ピペリジン ,  ピペラジン ,  カルコン ,  マラリア ,  評価 ,  Plasmodium ,  プラスメプシン ,  活性 ,  阻害