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J-GLOBAL ID：201702220665423657   整理番号：17A1507654

[~11C]BCTC:放射性合成とマウス三叉神経における一過性受容体電位バニロイドサブファミリーメンバー1(TRPV1)受容体へのin vivo結合【Powered by NICT】

[¹¹C]BCTC: Radiosynthesis and in vivo binding to transient receptor potential vanilloid subfamily member 1 (TRPV1) receptor in the mouse trigeminal nerve

著者 (10件)： Kumata Katsushi (Department of Radiopharmaceuticals Development, National Institute of Radiological Sciences, National Institutes for Quantum and Radiological Science and Technology, Chiba 263-8555, Japan) ,  Yui Joji (Department of Radiopharmaceuticals Development, National Institute of Radiological Sciences, National Institutes for Quantum and Radiological Science and Technology, Chiba 263-8555, Japan) ,  Zhang Yiding (Department of Radiopharmaceuticals Development, National Institute of Radiological Sciences, National Institutes for Quantum and Radiological Science and Technology, Chiba 263-8555, Japan) ,  Kurihara Yusuke (Department of Radiopharmaceuticals Development, National Institute of Radiological Sciences, National Institutes for Quantum and Radiological Science and Technology, Chiba 263-8555, Japan) ,  Kurihara Yusuke (SHI Accelerator Services Co., 1-17-6 Osaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141-0032, Japan) ,  Ogawa Masanao (Department of Radiopharmaceuticals Development, National Institute of Radiological Sciences, National Institutes for Quantum and Radiological Science and Technology, Chiba 263-8555, Japan) ,  Ogawa Masanao (SHI Accelerator Services Co., 1-17-6 Osaki, Shinagawa-ku, Tokyo 141-0032, Japan) ,  Mori Wakana (Department of Radiopharmaceuticals Development, National Institute of Radiological Sciences, National Institutes for Quantum and Radiological Science and Technology, Chiba 263-8555, Japan) ,  Fujinaga Masayuki (Department of Radiopharmaceuticals Development, National Institute of Radiological Sciences, National Institutes for Quantum and Radiological Science and Technology, Chiba 263-8555, Japan) ,  Zhang Ming-Rong (Department of Radiopharmaceuticals Development, National Institute of Radiological Sciences, National Institutes for Quantum and Radiological Science and Technology, Chiba 263-8555, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 19  ページ： 4521-4524  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,N (4 テルチアリブチルフェニル) 4-(3-クロロピリジン-2-イル)テトラヒドロピラジン-1(2H)-[~11C]カルボアミド([~11C]BCTC, [~11C]1),新しい陽電子放出断層撮影放射性トレーサを合成し,マウスにおける一過性受容体電位バニロイドサブファミリーメンバー1(TRPV1)受容体へのin vivo結合を評価することであった。[~11C]BCTCはイソシアナート[~11C]4,続いて4-(3-クロロピリジン-2-イル)テトラヒドロピラジン(3)との反応で生成した[~11C]ホスゲン([~11C]COCl_2)4tertiarybutylaniline(2 HCl)の塩酸塩を反応させることにより合成した。[~11C]BCTCは合成の終わりに>98%の放射化学純度と65 110GBq/μmol比活性を持つ16 20%放射化学収率,サイクロトロン-生成された[~11C]CO_2(衝撃の終わりに減衰補正)に基づく,で得られた。マウスにおけるex vivo生体内分布研究は三叉神経,高TRPV1発現と組織でTRPV1への[~11C]BCTCの特異的結合を確認した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *電位 ,  イソシアン酸塩 ,  生体内分布 ,  純度 ,  サイクロトロン ,  ホスゲン ,  *三叉神経 ,  モル比 ,  PET【トモグラフィー】 ,  *受容体 ,  放射化学
準シソーラス用語： 減衰補正 ,  放射化学収率 ,  放射性トレーサー ,  *TRPV1 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： カプサイシン ,  一過性受容体電位バニロイドサブファミリーメンバー1 ,  TRPV1 ,  陽電子放出断層撮影 ,  [~11C]ホスゲン ,  [~11C]BCTC ,  三叉神経

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (6件)： 放射性 ,  マウス ,  三叉神経 ,  受容体 ,  電位 ,  TRPV1