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J-GLOBAL ID：201702222581339290   整理番号：17A1249130

ピラゾール部分とその立体配置を含むチアゾリジン 4 オン骨格に基づくα-アミラーゼの新規阻害剤の合成【Powered by NICT】

Synthesis of novel inhibitors of α-amylase based on the thiazolidine-4-one skeleton containing a pyrazole moiety and their configurational studies

著者 (6件)： Kumar Parvin (Department of Chemistry, Kurukshetra University, Kurukshetra-136119, India. [e-mail] [e-mail]) ,  Duhan Meenakshi ,  Kadyan Kulbir ,  Sindhu Jayant ,  Kumar Sunil ,  Sharma Hitender
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 7  ページ： 1468-1476  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 食後高血糖は,炭水化物消化に由来するグルコースの吸収を遅らせることにより制御することができた。α-アミラーゼは多糖類の加水分解の開始剤であり,発生中のα-アミラーゼ阻害剤は糖尿病のような代謝性疾患の新治療法の開発につながる可能性がある。本研究では,チアゾリジン 4 オン足場に基づくα-アミラーゼ阻害剤を開発合理的に設定した。これら全ての新しく合成されたハイブリッドの構造を分光学的解析(IR, ~1H NMR, MS)により確認した。~1H NMRにおけるいくつかの陽子に対して二組のシグナルの出現は2E,5Z(37.1 42.0%)と2Z,5Z異性体(58.4 62.8%)の混合物,さらにDFT研究によって支持された,の存在を明らかにした。新たに合成した全化合物はvitroαアミラーゼ阻害活性を介して明らかにされた潜在的阻害特性を有していた。100μg mL~( 1)濃度で化合物5aは90.04%の顕著な阻害を示した。vitroαアミラーゼでは阻害は,ヒト膵臓α-アミラーゼ(PDB ID:)の活性部位に対する化合物5aのドッキング研究により支持された。ドッキング研究は,5aとヒトすい臓α-アミラーゼの間に結合相互作用がアカルボースによるα-アミラーゼ阻害の原因となるものと類似していることを明らかにした。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 活性部位 ,  多糖類 ,  *アミラーゼ ,  糖尿病 ,  ドッキング ,  NMR【磁気共鳴】 ,  加水分解 ,  相互作用 ,  *α-アミラーゼ ,  ヒト ,  治療法 ,  アミノ糖 ,  脂環式化合物 ,  ヘキソース ,  酵素阻害剤 ,  アルドース ,  オレフィン化合物 ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  グルコシド ,  三糖類 ,  第二アミン ,  ポリオール
準シソーラス用語： α-アミラーゼ阻害剤 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： アカルボース ,  グルコース

タイトルに関連する用語 (6件)： ピラゾール ,  立体配置 ,  チアゾリジン ,  骨格 ,  α-アミラーゼ ,  阻害剤