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J-GLOBAL ID：201702224356616735   整理番号：17A1556653

ThermoFADアッセイを用いた真核生物UDPガラクトピラノースムターゼ阻害剤の同定【Powered by NICT】

Identification of eukaryotic UDP-galactopyranose mutase inhibitors using the ThermoFAD assay

著者 (4件)： Martin del Campo Julia S. (Department of Biochemistry, Virginia Tech, Blacksburg, VA 24061, USA) ,  Eckshtain-Levi Meital (Department of Biochemistry, Virginia Tech, Blacksburg, VA 24061, USA) ,  Sobrado Pablo (Department of Biochemistry, Virginia Tech, Blacksburg, VA 24061, USA) ,  Sobrado Pablo (Virginia Tech Center for Drug Discovery, Virginia Tech, Blacksburg, VA 24061, USA)
資料名： Biochemical and Biophysical Research Communications  (Biochemical and Biophysical Research Communications)
巻： 493  号： 1  ページ： 58-63  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0118A  ISSN： 0006-291X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Aspergillus fumigatusは免疫不全患者における致命的な感染症に関与するヒト病原体である。A.fumigatus感染を治療するための潜在的な戦略は,ヒトには存在しない,galactofuranaseのような細胞壁成分の生合成を標的とした。ガラクトフラノースの生合成はフラボ酵素UDP-ガラクトピラノースムターゼ(UGM),UDP-ガラクトピラノース(UDP-Galp)に変換するUDP-ガラクトフラノース(UDP-Galf)により開始される。UGMは活性にフラビンの還元型NADPHとの反応により得られるを必要とする。ThermoFAD,フラビン蛍光熱シフトアッセイを用いたキナーゼ阻害剤ライブラリーをスクリーニングすることによりUGMの阻害剤を同定することを目的とした。スクリーニングアッセイは,A.fumigatusのUGMの融解温度を増加させることを化合物としてフラボピリドールを同定した。更なる特性化は,フラボピリドールはUGMの非競合的阻害剤であり,ドッキング研究は,活性部位に結合することを示唆することを示した。この化合物はMycobacterium tuberculosis(結核菌)からの原核生物UGMを阻害しなかった。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 活性部位 ,  ヒト ,  生合成 ,  Aspergillus fumigatus ,  病原体 ,  *真核生物 ,  フラビン酵素 ,  結核菌 ,  感染 ,  ドッキング ,  細胞壁 ,  アデニンヌクレオチド ,  ニコチンアミドヌクレオチド
準シソーラス用語： フラビン ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： UDP-ガラクトピラノースムターゼ ,  UGM阻害 ,  フラボピリドール ,  ThermoFAD ,  Aspergillus fumigatus ,  ガラクトフラン

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： フラボピリドール ,  NADPH

タイトルに関連する用語 (5件)： アッセイ ,  真核生物 ,  UDPガラクトピラノースムターゼ ,  阻害剤 ,  同定