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J-GLOBAL ID：201702224496841030   整理番号：17A1715652

カフェー酸エステルモルホリンの合成とチロシナーゼに対するそれらの活性化効果【Powered by NICT】

Synthesis of caffeic acid ester morpholines and their activation effects on tyrosinase

著者 (7件)： Zheng Jing (Key Laboratory of the Ministry of Education for Coastal and Wetland Ecosystems, School of Life Sciences, Xiamen University, Xiamen 361102, China) ,  Zhang Rui-Juan (Key Laboratory of the Ministry of Education for Coastal and Wetland Ecosystems, School of Life Sciences, Xiamen University, Xiamen 361102, China) ,  Chen Yan-Mei (Key Laboratory of the Ministry of Education for Coastal and Wetland Ecosystems, School of Life Sciences, Xiamen University, Xiamen 361102, China) ,  Ye Xue (Key Laboratory of the Ministry of Education for Coastal and Wetland Ecosystems, School of Life Sciences, Xiamen University, Xiamen 361102, China) ,  Chen Qing-Xi (Key Laboratory of the Ministry of Education for Coastal and Wetland Ecosystems, School of Life Sciences, Xiamen University, Xiamen 361102, China) ,  Shen Dong-Yan (Biobank, The First Affiliated Hospital of Xiamen University, Xiamen 361003, China) ,  Wang Qin (Key Laboratory of the Ministry of Education for Coastal and Wetland Ecosystems, School of Life Sciences, Xiamen University, Xiamen 361102, China)
資料名： Process Biochemistry  (Process Biochemistry)
巻： 62  ページ： 91-98  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0250B  ISSN： 1359-5113  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 二種の新規カフェー酸エステル誘導体,カフェー酸4(2-ヒドロキシエチル)モルホリンエステル(Z 1)及びカフェー酸4(3-ヒドロキシプロピル)モルホリンエステル(Z 2),を合成し,それらの構造をLC-MS,IR,および~1H NMRによって特性化した。チロシナーゼ活性に及ぼす二種の化合物の活性化効果を評価した。化合物Z-1及びZ-2は強力な活性化効果を示し,それらのEC_50値は0.075と0.0375mmol/Lであった。さらに,活性化機構は非競合的活性化型であることを決定した。チロシナーゼを持つ二化合物の相互作用は,蛍光消光と分子シミュレーション分析により分析した。結果はチロシナーゼ活性に対する影響は化合物の炭素鎖の長さに関係していることを示した。添加では,ヒトM14黒色腫細胞を24時間二化合物で処理した後の増加した細胞内チロシナーゼ活性を示した。TYR,TRP-1,TRP-2,およびα-MSH蛋白質の発現は24時間処理の間に用量依存的にアップレギュレーションされた。これらの結果は,化合物Z-1及びZ-2はチロシナーゼ機能不全に関連する疾患,白斑と白髪のような有効な治療法のための新しいアプローチを表すかもしれないことを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  キャラクタリゼーション ,  相互作用 ,  *アップレギュレーション ,  タンパク質 ,  機能障害 ,  治療法 ,  ヒト
準シソーラス用語： α-MSH ,  黒色腫細胞 ,  分子シミュレーション ,  蛍光消光 ,  活性化機序 ,  *チロシナーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： カフェー酸4(2-ヒドロキシエチル)モルホリンエステル ,  カフェー酸4(3-ヒドロキシプロピル)モルホリンエステル ,  Synthetize ,  活性化 ,  チロシナーゼ

分類 (2件)： 酵素の応用関連  (EB09100B) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (5件)： カフェー酸 ,  エステル ,  モルホリン ,  チロシナーゼ ,  活性化