文献

J-GLOBAL ID：201702226510654560   整理番号：17A1193106

PPARγ標的化抗糖尿病薬に対する2,4-ジクロロ-N-(3,5-ジクロロ-4-(キノリン-3-イルオキシ)フェニルベンゼンスルホンアミド(INT131)類似体の構造-活性相関

Structure-Activity Relationship of 2,4-Dichloro-N-(3,5-dichloro-4-(quinolin-3-yloxy)phenyl)benzenesulfonamide (INT131) Analogs for PPARγ-Targeted Antidiabetics

著者 (11件)： FRKIC Rebecca L. (Univ. Adelaide, South Australia, AUS) ,  HE Yuanjun (Scripps Res. Inst., Florida, USA) ,  RODRIGUEZ Beatriz B. (Univ. Adelaide, South Australia, AUS) ,  CHANG Mi Ra (Scripps Res. Inst., Florida, USA) ,  KURUVILLA Dana (Scripps Res. Inst., Florida, USA) ,  CIESLA Anthony (Scripps Res. Inst., Florida, USA) ,  ABELL Andrew D. (Univ. Adelaide, South Australia, AUS) ,  ABELL Andrew D. (Univ. Adelaide, South Australia, AUS) ,  KAMENECKA Theodore M. (Scripps Res. Inst., Florida, USA) ,  GRIFFIN Patrick R. (Scripps Res. Inst., Florida, USA) ,  BRUNING John B. (Univ. Adelaide, South Australia, AUS)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 11  ページ： 4584-4593  発行年： 2017年06月08日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)γは,細胞核受容体であり,細胞核受容体,レチノイドX受容体とヘテロ二量体を作り,DNAに結合し,遺伝子発現を調節する。PPARγアゴニストは,2型糖尿病に対する魅力的な標的になり,ピオグリタゾンを含む,何種類かのチアゾリジンジオンPPARγアゴニストが,臨床で抗糖尿病薬として使用されている。INT131の様な,PPARγ部分アゴニストは,既存のPPARγアゴニストと同様のインシュリン感作作用を有するが,多くの副作用を欠いている。一連のINT131類似体を合成し,PPARγに対する構造-活性相関を検討し,活性位に必要な部分を明らかにした。

シソーラス用語： PPARγ ,  ターゲティング ,  *血糖降下薬 ,  *構造活性相関 ,  類似物質 ,  結合 ,  活性部位 ,  感受性 ,  遺伝的調節 ,  ラクタム ,  硫黄複素環化合物 ,  フェノールエーテル
準シソーラス用語： DNA結合 ,  インスリン感受性 ,  遺伝子発現調節 ,  触媒活性部位 ,  分子標的

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q)

物質索引 (2件)： INT-131 ,  ピオグリタゾン

タイトルに関連する用語 (6件)： PPARγ ,  標的化 ,  抗糖尿病薬 ,  キノリン ,  類似体 ,  構造-活性相関