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J-GLOBAL ID:201702233936586375   整理番号:17A1424680

シノメニンは電位依存性ナトリウム電流の阻害を介して末梢鎮痛効果を産生する【Powered by NICT】

Sinomenine produces peripheral analgesic effects via inhibition of voltage-gated sodium currents
著者 (9件):
資料名:
巻: 358  ページ: 28-36  発行年: 2017年 
JST資料番号: T0919A  ISSN: 0306-4522  CODEN: NRSCDN  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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Sinomenium acutumはリウマチ性関節炎と神経痛などのとう痛性疾患を治療するための漢方薬で用いられてきた。Sinomenium acutumにおける主要な生物活性成分である,シノメニンは種々の疼痛動物モデルにおける鎮痛効果を有すると報告されている。しかしシノメニンの末梢鎮痛効果の基礎をなす詳細な機構についてはほとんど知られていない。本研究では,マウスのホルマリン誘発急性炎症性疼痛モデルを用いてその細胞機構を明らかにした。シノメニン(50mg/kg)の腹腔内(i.p.)投与は,第一および第二相の両方におけるホルマリン誘発足なめ挙動を抑制することを見出した。ホルマリン誘発c-Fos蛋白質発現も脊髄の表在性後角におけるシノメニン(50mg/kg i.p.)により抑制された。小型後根神経節(DRG)ニューロンからの全細胞パッチクランプ記録は,シノメニンが可逆的に単一スパイクと減少した発火頻度長い電流パルスへの応答における誘発活動電位を誘発するスパイクしきい値としきい値電流強度を増加させることを明らかにした。電位依存性ナトリウム電流(I_Na)も有意に用量依存的に(IC_50=2.3±0.2mM)中のシノメニンにより減少した。最後に,シノメニンの足底内適用は第一相,第二相ではなくのみホルマリン誘発疼痛行動を抑制したことを確認した。まとめると,著者らの結果は,シノメニンがI_Naを阻害することにより末梢鎮痛効果を有することを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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