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J-GLOBAL ID：201702234255846640   整理番号：17A1495030

Mycobacterium tuberculosisフルクトース 1,6 ビスホスファターゼ(クラスII)の活性部位におけるトレオニンのセリンへの変異誘発は部分的酵素活性を保持している【Powered by NICT】

Mutagenesis of threonine to serine in the active site of Mycobacterium tuberculosis fructose-1,6-bisphosphatase (Class II) retains partial enzyme activity

著者 (6件)： Bondoc Jasper Marc G. (Institute for Tuberculosis Research, College of Pharmacy, University of Illinois at Chicago, Chicago, IL, United States) ,  Wolf Nina M. (Institute for Tuberculosis Research, College of Pharmacy, University of Illinois at Chicago, Chicago, IL, United States) ,  Ndichuck Michael (Institute for Tuberculosis Research, College of Pharmacy, University of Illinois at Chicago, Chicago, IL, United States) ,  Abad-Zapatero Celerino (Center for Biomolecular Sciences, College of Pharmacy, University of Illinois at Chicago, Chicago, IL, United States) ,  Movahedzadeh Farahnaz (Institute for Tuberculosis Research, College of Pharmacy, University of Illinois at Chicago, Chicago, IL, United States) ,  Movahedzadeh Farahnaz (Department of Medicinal Chemistry and Pharmacognosy, College of Pharmacy, University of Illinois at Chicago, Chicago, IL, United States)
資料名： Biotechnology Reports  (Biotechnology Reports)
巻： 15  ページ： 48-54  発行年： 2017年 
JST資料番号： W3022A  ISSN： 2215-017X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： glpX遺伝子はMycobacterium tuberculosis(Mt),病原性に必須の酵素におけるクラスIIフルクトース 1,6 ビスホスファターゼ酵素をコードしていた。残基Thr84,T84AとT84Sで二種類の変異を導入するために,基質と触媒機構の結合親和性を探求するために部位特異的変異誘発を行った。T84A変異体は酵素活性を消失させる完全に基質結合親和性を保持していた。対照的に,野生型と比較した場合,T84S変異体はV_maxにおける10倍減少を有するいくつかの活性を保持し,リチウムに対し同程度の感受性を示した。大腸菌酵素の構造を用いたホモロジーモデリングはSer84によるMtFBPaseの野生型のThr84残基に重要な求核試薬OH~-の置換は触媒効率を低下させる位置と配向の微妙な変化をもたらすことを示唆した。この変異体は反応中間体を捕捉するために用い,結晶学的方法により,構造に基づくドラッグデザインを介した強力な阻害剤の設計を促進することができた。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： ドラッグデザイン ,  部位特異的変異誘発 ,  *結核菌 ,  大腸菌 ,  基質 ,  *変異誘発 ,  反応中間体 ,  野生型 ,  *活性部位 ,  *酵素活性度 ,  *酵素 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族アルコール ,  脂肪族カルボン酸 ,  アミノアルコール ,  ヒドロキシ酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： ホモロジーモデリング ,  結合親和性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： glpX ,  Mycobacterium tuberculosis ,  フルクトース16ビスホスファターゼ ,  リチウム感受性酵素 ,  糖新生 ,  部位特異的変異誘発

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  分子遺伝学一般  (EC02010J)

物質索引 (2件)： セリン ,  トレオニン

タイトルに関連する用語 (10件)： Mycobacterium ,  フルクトース ,  ビス ,  ホスファターゼ ,  クラス ,  活性部位 ,  トレオニン ,  セリン ,  変異誘発 ,  酵素活性