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J-GLOBAL ID：201702238914126345   整理番号：17A1713542

ラットモデルにおけるdelta 9 テトラヒドロカンナビノール(THC)とカンナビジオール(CBD)の経口バイオアベイラビリティに及ぼす自然吸収促進剤を含むPro NanoLipospheres(PNL)定式化の影響【Powered by NICT】

The effect of Pro NanoLipospheres (PNL) formulation containing natural absorption enhancers on the oral bioavailability of delta-9-tetrahydrocannabinol (THC) and cannabidiol (CBD) in a rat model

著者 (4件)： Cherniakov Irina (Institute for Drug Research, School of Pharmacy, Faculty of Medicine, The Hebrew University of Jerusalem, P.O. Box 12065 Jerusalem 91120, Israel) ,  Izgelov Dvora (Institute for Drug Research, School of Pharmacy, Faculty of Medicine, The Hebrew University of Jerusalem, P.O. Box 12065 Jerusalem 91120, Israel) ,  Domb Abraham J. (Institute for Drug Research, School of Pharmacy, Faculty of Medicine, The Hebrew University of Jerusalem, P.O. Box 12065 Jerusalem 91120, Israel) ,  Hoffman Amnon (Institute for Drug Research, School of Pharmacy, Faculty of Medicine, The Hebrew University of Jerusalem, P.O. Box 12065 Jerusalem 91120, Israel)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 109  ページ： 21-30  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 親油性植物カンナビノイドカンナビジオール(CBD)とΔ~9-テトラヒドロカンナビノール(THC)は様々な医療条件の治療効果を示した。両分子は難水溶性と胃腸管における広範な初回通過代謝を受け,約9%の限定された経口バイオアベイラビリティをもたらした。先進Pro NanoLiposphere(PNL)は予備濃縮と呼ばれる高度脂質ベースの自己乳化ドラッグデリバリーシステムを開発した。PNLはGRAS状態の脂質および乳化賦形剤で構成されている,溶解度を増加させると親油性活性化合物の第I相代謝を低下させることが知られている。先進PNLsは取込まれた自然吸収促進剤によるPNLsである。これらの分子はある種の第I相および第II相代謝過程を阻害することが報告されている天然アルカロイドおよびフェノール化合物である。先進PNL処方を定式化するために,ピペリン,クルクミンおよびレスベラトロールを用いた。CBD,THC経口バイオアベイラビリティに及ぼすこれらの先進PNLsの有用性を調べた。CBDピペリンPNLの経口投与6倍をもたらしたは,CBD溶液と比較してAUCの増加,スクリーニング製剤の最も効果的であることを証明した。同じ傾向は,THC溶液と比較してAUCの9.3倍増加をもたらしたTHCピペリンPNLの薬物動力学実験において見出した。ピペリンPNLは,腸細胞部位へのピペリンとCBDまたはTHCの同時デリバリーのためのプラットホームとして使用できる。共局在は,前腸細胞での効果と吸収過程の腸細胞レベルでCBD,THCバイオアベイラビリティの増加を提供した。PNLにピペリンを組み込むことにより,CBD,THCの吸収における余分な増加はPNLによる第I相代謝とP-gp阻害に加えて,ピペリンによる第I相および第II相代謝の阻害に起因した。これらの新しい結果は,現在経口投与できない他の難溶性,高代謝化合物のピペリンPNLデリバリーシステムを利用する道を開いた。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 胃腸管 ,  スクリーニング ,  *バイオアベイラビリティ ,  *吸収促進剤 ,  製剤 ,  乳化 ,  脂質 ,  溶解度 ,  フェノール類 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  経口投与 ,  オレフィン化合物 ,  多価フェノール ,  窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  カルボアミド ,  共役ジエン ,  不飽和カルボン酸 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： I相 ,  *経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： SNEDDS ,  カンナビノイド ,  ピペリン ,  初回通過効果 ,  経口バイオアベイラビリティ

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  生物薬剤学(臨床)  (GY01022L)

物質索引 (2件)： レスベラトロール ,  ピペリン

タイトルに関連する用語 (11件)： ラット ,  モデル ,  Delta ,  テトラヒドロカンナビノール ,  カンナビジオール ,  CBD ,  経口バイオアベイラビリティ ,  吸収促進剤 ,  PRO ,  PNL ,  定式化