肝臓ミクロソームにおけるクエルセチン及びミリセチンによるヒトCYP2E1およびCYP3Aのin vitro阻害は性別依存性ではない【Powered by NICT】

OEstlund Johanna; Zlabek Vladimir; Zamaratskaia Galia; Zamaratskaia Galia

文献

J-GLOBAL ID：201702243048706281 整理番号：17A1185665

肝臓ミクロソームにおけるクエルセチン及びミリセチンによるヒトCYP2E1およびCYP3Aのin vitro阻害は性別依存性ではない【Powered by NICT】

In vitro inhibition of human CYP2E1 and CYP3A by quercetin and myricetin in hepatic microsomes is not gender dependent

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資料名：
巻： 381 ページ： 10-18 発行年： 2017年
JST資料番号： D0444C ISSN： 0300-483X CODEN： TXCYAC 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

これはヒトチトクロームP450フラボノイドによるの調節における性差を調べた最初のin vitroでの研究である。CYP2E1およびCYP3Aの活性は雄及び雌ドナーからの肝ミクロソームプール中のクエルセチン,ミリセチン,イソラムネチンの存在下で測定した。p-ニトロフェノール(PNPH)のヒドロキシル化は,CYP2E1活性を決定するために測定し,7-ベンジルオキシ-4-トリフルオロメチルクマリン(BFC)のO-脱アルキル化はCYP3A活性を決定するために測定した。,ミリセチンまたはイソラムネチンではなく,ケルセチンはヒト組換c DNA発現CYP2E1のPNPH活性を阻害したKi=52.1±6.31μMと競合。ヒトミクロソームでは,ケルセチンによるPNPH活性のわずかな阻害は生理学的に関連するとは考えられなかった。ケルセチンは非競合的にヒト組換c DNA発現CYP3A4におけるBFC活性を競合的に阻害しKi=15.4±1.52μM,及びミリセチンとKi=74.6±7.99μMであった。クエルセチンによる阻害の程度は性別間で類似していた。ミリセチンは雌プールでやや強い阻害を示したが,Ki値は生理的に関連した濃度よりも高かった。イソラムネチンはPNPHまたはBFC活性に影響しなかった。いくつかのフラボノールによるCYP2E1およびCYP3Aの観察された阻害は,性に依存しなかったと結論した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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酵素生理

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