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J-GLOBAL ID:201702253755279804   整理番号:17A1497310

炎症性疼痛モデルにおける二機能性オピオイド/NPFF受容体作動薬BN9により誘導される抗アロディニア活性に対する作用の末梢性及び中枢性部位【Powered by NICT】

Peripheral and central sites of action for anti-allodynic activity induced by the bifunctional opioid/NPFF receptors agonist BN-9 in inflammatory pain model
著者 (10件):
資料名:
巻: 813  ページ: 122-129  発行年: 2017年 
JST資料番号: B0841A  ISSN: 0014-2999  CODEN: EJPHAZ  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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オピオイドおよび神経ペプチドFF(NPFF)受容体の活性化は炎症性とう痛状態における侵害受容信号を調節する重要な役割を果たしている。最近,BN9(Tyr-D Ala Gly Phe Gln Pro Gln Arg Phe NH_2)はオピオイドとNPFF受容体の両方に新しい二官能性アゴニストとして特性化薬理学的にした。本研究では,BN9の作用の抗異痛活性と部位(s)はカラジーナン誘発炎症性疼痛のマウスモデルで評価した。マウスでは,BN9は脊柱上または脊髄レベルでオピオイド受容体を介して用量依存的抗allodinic効果を誘導し,この効果は同じレベルでNPFF受容体きっ抗剤との前処理により増大した。とは対照的に,BN9の末梢投与はオピオイド受容体介在性抗アロディニア,NPFF受容体きっ抗薬の非感受性であったを生成した。さらに,全身性BN9はオピオイド受容体を介して抗異痛症効果,NPFF系の独立を生成した。それ故,これらのデータは,BN9の中枢性,末梢性または全身投与はオピオイド受容体を介して炎症性疼痛モデルにおける強力な鎮痛作用を発揮することを示し,BN9の中枢効果は,NPFF系と関連している。興味深いことに,BN9の全身性抗アロディニアはオピオイド受容体アンタゴニスト,ナロキソンおよびナロキソンメチオジドの腹腔内投与ではなく末梢作用性オピオイドきっ抗薬ナロキソンメチオジドの脳室内投与により抑制された。BN9誘導全身抗アロディニアはナロキソンの足底内投与ではなくNPFF受容体きっ抗薬の末梢投与により逆転した。まとめると,著者らのデータは,さらに全身性BN9誘導抗異痛症効果は主に末梢オピオイド受容体,NPFF受容体とは無関係により仲介されることを示す。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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たんでき性鎮痛薬・麻薬の基礎研究 
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