文献

J-GLOBAL ID：201702256882177930   整理番号：17A0177772

構造ベース設計を通したRas GTPアーゼスーパーファミリーの直接標的

Direct Targeting of the Ras GTPase Superfamily Through Structure-Based Design

著者 (6件)： ZHAO Wenye (Imperial Coll. London, London, GBR) ,  JAMSHIDIHA Mostafa (Imperial Coll. London, London, GBR) ,  LANYON-HOGG Thomas (Imperial Coll. London, London, GBR) ,  RECCHI Chiara (Imperial Coll. London, London, GBR) ,  COTA Ernesto (Imperial Coll. London, London, GBR) ,  TATE Edward W. (Imperial Coll. London, London, GBR)
資料名： Current Topics in Medicinal Chemistry  (Current Topics in Medicinal Chemistry)
巻： 17  号： 1  ページ： 16-29  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2393A  ISSN： 1568-0266  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本総説で,治療上十分に活用されていないRasスーパーファミリーメンバーの直接抑制の最近の研究を,少なくとも一部は構造に基づく研究に焦点を置きつつ,方法論的観点から検討する。内容は以下のようである:1.序論,1.1.GTPアーゼの構造と動力学,1.2.GTPアーゼサイクルの周りの標的,2.低分子GTPアーゼに対抗する構造ベース設計,2.1.GTPアーゼ活性部位阻害剤,2.2.in silicoアプローチ,2.3.フラグメントベースアプローチ,2.4.結合アプローチ,2.5.ペプチド模倣アプローチ。

シソーラス用語： *Rasタンパク質 ,  *GTPアーゼ ,  腫瘍 ,  *ドラッグデザイン ,  立体配座 ,  製品開発 ,  GTP結合タンパク質 ,  X線結晶学 ,  結合部位 ,  分子 ,  活性部位 ,  データベース ,  *薬物 ,  *タンパク質 ,  スクリーニング ,  共有結合 ,  解離定数 ,  生体物質類似体 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  グアニンヌクレオチド ,  リボヌクレオチド ,  ラクトン ,  ジエン ,  脂環式アルコール ,  二環ジテルペン ,  ポリオール
準シソーラス用語： GDP解離抑制蛋白質 ,  GTPアーゼ活性化蛋白質 ,  in silicoスクリーニング ,  K-Ras蛋白質 ,  Rab ,  *Ras ,  グアニンヌクレオチド交換因子 ,  フラグメントベース・ドラッグデザイン ,  リガンド ,  ペプチド模倣薬 ,  癌 ,  結合ポケット ,  結合解離定数 ,  *構造ベース薬剤設計 ,  *阻害剤 ,  蛋白質データバンク ,  *蛋白質ファミリー ,  低分子GTPアーゼ

分類 (4件)： 分子構造  (EB03020Y) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  分子・遺伝情報処理  (JE15040B) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (4件)： GDP ,  GTP ,  NSC-23766 ,  アンドログラホリド

タイトルに関連する用語 (5件)： 設計 ,  Ras ,  GTPアーゼ ,  ファミリー ,  標的